公开(公告)号：US20110207948A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13126800

申请日：2009-10-28

申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D311/02

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于制备具有高纯度的奈比洛尔的式（II）化合物的脱苄基化的改进方法。

公开(公告)号：US20100016290A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12369383

申请日：2009-02-11

申请人： Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Paolo Maragni ,  Roberto Brescello

发明人： Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Paolo Maragni ,  Roberto Brescello

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The invention provides a novel polymorphic form C of bazedoxifene acetate, methods of preparing the polymorphic form, and compositions and methods of treatment using the polymorphic form.

摘要翻译： 本发明提供乙酸巴多昔芬的新型多晶型C，多晶型的制备方法，以及使用多晶型形式的组合物和处理方法。

公开(公告)号：US20130253195A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13824620

申请日：2011-09-22

申请人： Livius Cotarca ,  Massimo Verzini ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Alfonso Melloni ,  Paolo Maragni ,  Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Corrado Colli

发明人： Livius Cotarca ,  Massimo Verzini ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Alfonso Melloni ,  Paolo Maragni ,  Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Corrado Colli

IPC分类号： C07D239/69 ,  C07C31/20

CPC分类号： C07D239/69 ,  C07C31/202

摘要： The present invention relates to a process for preparing Bosentan Monohydrate; in particular, the present invention provides the preparation of the novel 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-pyrimidin-4-yl]-benzenesulfonamide sodium salt as an ethylene glycol solvate (Bosentan sodium salt ethylene glycol solvate), which is a useful intermediate for obtaining Bosentan Monohydrate in a pure form.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备波生坦一水合物的方法; 特别地，本发明提供新的4-叔丁基-N- [6-（2-羟基 - 乙氧基）-5-（2-甲氧基 - 苯氧基）-2-（2-嘧啶基） - 嘧啶的制备 -4-基] - 苯磺酰胺钠盐作为乙二醇溶剂化物（波生坦钠盐乙二醇溶剂合物），其是以纯形式获得波司坦一水合物的有用中间体。

公开(公告)号：US20090005567A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12207170

申请日：2008-09-09

申请人： Vincenzo CANNATA ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

发明人： Vincenzo CANNATA ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： A process and new oxazolinic intermediates for the preparation of 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]-clohepta-[1,2-b]-pyridin-11-ylide-ne)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (loratadine) is described. The process starts from 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine, a new intermediate to obtain loratadine. 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydro-oxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine is condensed with 3-chloro-benzyl-chloride and the resultant product is treated with Grignard reagent of 4-chloro-N-methyl-piperidine. [3-(2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-pyridin-2-yl-]-1-(methyl-piperidin-4-yl)-methanone is obtained for subsequent hydrolysis. Starting from this last compound it is possible to obtain loratadine with known methods.

摘要翻译： 用于制备4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] - 环庚烯 - [1,2-b] - 吡啶-11-内鎓盐的方法和新的恶唑啉中间体 ）-1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。 该方法从2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶开始，得到氯雷他定的新中间体。 将2-（4,4-二甲基-4,5-二氢 - 恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶与3-氯 - 苄基氯缩合，所得产物用格氏试剂4-氯 -N-甲基 - 哌啶。 得到[3-（2-（3-氯 - 苯基） - 乙基] - 吡啶-2-基] -1-（甲基 - 哌啶-4-基） - 甲酮用于随后的水解。 可以用已知的方法获得氯雷他定。

公开(公告)号：US08063041B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12820593

申请日：2010-06-22

申请人： Paolo Andreella ,  Roberto Brescello ,  Ivan Michieletto ,  Mauro Maffini ,  Nicola Catozzi ,  Andrea Nicoli ,  Paolo Fornasari ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Franco Brazzarola

发明人： Paolo Andreella ,  Roberto Brescello ,  Ivan Michieletto ,  Mauro Maffini ,  Nicola Catozzi ,  Andrea Nicoli ,  Paolo Fornasari ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Franco Brazzarola

IPC分类号： A61P19/00 ,  A61K31/55 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present disclosure relates to polymorphic Form D of bazedoxifene acetate, pharmaceutical compositions and methods of treatment using the same, and methods of preparing the same.

摘要翻译： 本公开涉及乙酸巴多昔芬的多晶型D，药物组合物及其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20100076204A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12374948

申请日：2007-07-20

申请人： Massimiliano FORCATO ,  Ivan MICHIELETTO ,  Paolo MARAGNI ,  Franco MASSACCESI ,  Livius COTARCA

发明人： Massimiliano FORCATO ,  Ivan MICHIELETTO ,  Paolo MARAGNI ,  Franco MASSACCESI ,  Livius COTARCA

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/27

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of levetiracetam and, more particularly, to an improved process for the preparation of levetiracetam characterized by a crystallization-induced dynamic resolution of a diastereoisomeric mixture of an (±)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide derivative.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备左乙拉西坦的方法，更具体地说，涉及一种用于制备左乙拉西坦的改进方法，其特征在于结晶诱导的（±）-al-乙基-2- -1-氧代-1-吡咯烷乙酰胺衍生物。

公开(公告)号：US07449583B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10493314

申请日：2002-10-29

申请人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

发明人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

IPC分类号： C07D413/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： A process and new oxazolinic intermediates for the preparation of 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]-cyclohepta-[1,2-b]-pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (loratadine) is described. The process starts from 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine, a new intermediate to obtain loratadine. 2-(4,4-dimethyl-4, 5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine is condensed with 3-chloro-benzyl-chloride and the resultant product is treated with Grignard reagent of 4-chloro-N-methyl-piperidine. [3-(2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-pyridin-2-yl]-1-(methyl-piperidin-4-yl)-methanone is obtained for subsequent hydrolysis. Starting from this last compound it is possible to obtain loratadine with known methods.

摘要翻译： 用于制备4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] - 环庚烯 - [1,2-b] - 吡啶-11-亚基） - 酮的方法和新的恶唑啉中间体 描述了1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。 该方法从2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶开始，得到氯雷他定的新中间体。 将2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶与3-氯 - 苄基氯缩合，所得产物用格氏试剂4-氯-N - 甲基 - 哌啶。 得到[3-（2-（3-氯 - 苯基） - 乙基] - 吡啶-2-基] -1-（甲基 - 哌啶-4-基） - 甲酮用于随后的水解。 可能用已知的方法获得氯雷他定。

公开(公告)号：US20050171352A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10493314

申请日：2002-10-29

申请人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

发明人： Vincenzo Cannata ,  Livius Cotarca ,  Ivan Michieletto ,  Stefano Poli

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/4545 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： A process and new oxazolinic intermediates for the preparation of 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]-clohepta-[1,2-b]-pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (loratadine) is described. The process starts from 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine, a new intermediate to obtain loratadine. 2-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-3-methyl-pyridine is condensed with 3-chloro-benzyl-chloride and the resultant product is treated with Grignard reagent of 4-chloro-N-methyl-piperidine. [3-(2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-pyridin-2-yl]-1-(methyl-piperidin-4-yl)-methanone is obtained for subsequent hydrolysis. Starting from this last compound it is possible to obtain loratadine with known methods.

摘要翻译： 用于制备4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6] - 环庚烯 - [1,2-b] - 吡啶-11-亚基） - 酮的方法和新的恶唑啉中间体 描述了1-哌啶羧酸乙酯（氯雷他定）。 该方法从2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶开始，得到氯雷他定的新中间体。 将2-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基）-3-甲基 - 吡啶与3-氯 - 苄基氯缩合，所得产物用格氏试剂4-氯-N - 甲基 - 哌啶。 得到[3-（2-（3-氯 - 苯基） - 乙基] - 吡啶-2-基] -1-（甲基 - 哌啶-4-基） - 甲酮用于随后的水解。 可能用已知的方法获得氯雷他定。

公开(公告)号：US08933226B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13824620

申请日：2011-09-22

申请人： Livius Cotarca ,  Massimo Verzini ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Alfonso Melloni ,  Paolo Maragni ,  Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Corrado Colli

发明人： Livius Cotarca ,  Massimo Verzini ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Alfonso Melloni ,  Paolo Maragni ,  Raffaella Volpicelli ,  Mauro Andretto ,  Corrado Colli

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/69 ,  C07C31/20

CPC分类号： C07D239/69 ,  C07C31/202

摘要： The present invention relates to a process for preparing Bosentan Monohydrate; in particular, the present invention provides the preparation of the novel 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-pyrimidin-4-yl]-benzenesulfonamide sodium salt as an ethylene glycol solvate (Bosentan sodium salt ethylene glycol solvate), which is a useful intermediate for obtaining Bosentan Monohydrate in a pure form.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备波生坦一水合物的方法; 特别地，本发明提供新的4-叔丁基-N- [6-（2-羟基 - 乙氧基）-5-（2-甲氧基 - 苯氧基）-2-（2-嘧啶基） - 嘧啶的制备 -4-基] - 苯磺酰胺钠盐作为乙二醇溶剂合物（波生坦钠盐乙二醇溶剂合物），其是以纯形式获得波司坦一水合物的有用中间体。

公开(公告)号：US08183391B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12296834

申请日：2007-04-16

申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Livius Cotarca

发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A process for resolving dorzolamide trans racemate, which comprises reacting said racemate with (1S)-(+)-10-camphorsulfonic acid so obtaining the (4S,6S) enantiomer by selectively precipitating and recovering the camphorsulfonic acid salt thereof (dorzolamide camphorsulfonate), and neutralizing dorzolamide camphorsulfonate to obtain dorzolamide.

摘要翻译： 一种解决多佐胺反式外消旋体的方法，其包括使所述外消旋体与（1S） - （+） - 10-樟脑磺酸反应，从而通过选择性沉淀并回收其樟脑磺酸盐（多佐胺樟脑磺酸盐），得到（4S，6S） 并中和多佐胺樟脑磺酸盐，得到多佐胺。