公开(公告)号：US4210671A

公开(公告)日：1980-07-01

申请号：US576303

申请日：1975-05-12

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07C233/38 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C233/00 ,  C07C2103/26

摘要： A process for the preparation of amide derivatives of abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid or tetrahydroabietic acid which comprises reacting abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid or tetrahydroabietic acid or a reactive derivative thereof with an amine of the following formula:HNRR'wherein R and R' are each hydrogen, a straight chain or branched alkyl group having 3 to 15 carbon atoms, a lower alkenyl group, a cycloalkyl group, a phenyl group, a phenylalkyl group and a phenylalkyl group having a lower alkyl group at the .alpha.-position, with the proviso that such amines where both R and R' are hydrogen or where one of R and R' is hydrogen and the other is phenyl are excluded.The invention further comprises the resulting abietamide derivative reaction products, compositions containing effective blood serum cholesterol-reducing amounts of said abietamide derivatives and their use as anti-arteriosclerotic agents.

摘要翻译： 制备松香酸，脱氢松香酸，二氢松香酸或四氢松香酸的酰胺衍生物的方法，其包括将松香酸，脱氢松香酸，二氢松香酸或四氢松香酸或其活性衍生物与下式的胺反应：HNRR'，其中 R和R'各自为氢，具有3至15个碳原子的直链或支链烷基，低级烯基，环烷基，苯基，苯基烷基和在α处具有低级烷基的苯基烷基 - 位置，条件是其中R和R'都是氢或其中R和R'之一是氢而另一个是苯基的胺被排除在外。 本发明还包括所得的酰胺衍生物反应产物，含有有效血清胆固醇降低量的所述酰胺衍生物的组合物及其作为抗动脉硬化剂的用途。

公开(公告)号：US4024280A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US576360

申请日：1975-05-12

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C102/00 ,  C07C103/37

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  C07C2103/26

摘要： Process for the preparation of abietanilides which comprises reacting abietic acid, dihydroabietic acid, tetrahydroabietic acid or a reactive derivative thereof with aniline and the products thereby produced, compositions containing the same for reducing blood serum cholesterol and method of use of such compositions.

摘要翻译： 制备抗坏血酸二酰苯酯的方法，其包括将松香酸，二氢松香酸，四氢松香酸或其活性衍生物与苯胺和由此产生的产物反应，含有其的含有降低血清胆固醇的组合物和使用该组合物的方法。

公开(公告)号：US3991186A

公开(公告)日：1976-11-09

申请号：US603085

申请日：1975-08-08

申请人： Hiromu Murai ,  Koji Kitaguchi ,  Tatsuo Suminokura ,  Akira Sano ,  Massahiro Kise ,  Masahiko Kitano ,  Toshio Tomita

发明人： Hiromu Murai ,  Koji Kitaguchi ,  Tatsuo Suminokura ,  Akira Sano ,  Massahiro Kise ,  Masahiko Kitano ,  Toshio Tomita

IPC分类号： C07J17/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J17/005

摘要： Steryl-6-O-palnitoyl and -2,3,4,6-O-tetrapalmitoyl-.beta.-D-glucosides are anti-inflammatory agents. The compounds, of which .beta.-sitosteryl-2,3,4,6-O-tetrapalmitoyl-.beta.-D-glucoside is a representative embodiment, are prepared through the reaction of a steryl-.beta.-D-glucoside with a lower alkyl ester of palmitic acid in the presence of a basic catalyst.

摘要翻译： Steryl-6-O- palnitoyl和-2,3,4,6-O-四棕榈酰-β-D-糖苷是抗炎剂。 β-淀粉-2,3,4,6-O-四棕榈酰-β-D-葡萄糖苷是其代表性实施方案的化合物通过将甾体-β-D-葡萄糖苷与低级烷基酯 的棕榈酸在碱性催化剂存在下进行。

公开(公告)号：US4237132A

公开(公告)日：1980-12-02

申请号：US692879

申请日：1976-06-04

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC分类号： C07D265/32 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/32 ,  Y10S514/824

摘要： A series of new 4,6-disubstituted 2-morpholinone derivatives were prepared either by a reaction of corresponding epoxide derivatives with phenylglycine derivatives or by the reaction of isopropanol derivatives with carboxylic acid derivatives. The new morpholinone derivatives are useful for the prevention or the treatment of arteriosclerosis.

摘要翻译： 通过相应的环氧化物衍生物与苯基甘氨酸衍生物的反应或通过异丙醇衍生物与羧酸衍生物的反应来制备一系列新的4,6-二取代的2-吗啉酮衍生物。 新的吗啉衍生物可用于预防或治疗动脉硬化。

公开(公告)号：US4182767A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US906233

申请日：1978-05-10

申请人： Hiromu Murai ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

发明人： Hiromu Murai ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61P3/08 ,  C07D211/46 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/46

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-N-alkylpiperidines and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. A typical example is 2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-N-methylpiperidine.

摘要翻译： 2-羟甲基-3,4,5-三羟基-N-烷基哌啶及其酸加成盐是抗高血糖药。 典型的实例是2-羟甲基-3,4,5-三羟基-N-甲基哌啶。

公开(公告)号：US4064252A

公开(公告)日：1977-12-20

申请号：US692878

申请日：1976-06-04

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/00 ,  C07F5/06 ,  A61K31/455 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/003 ,  C07F5/069

摘要： New carboxylic acid derivatives are proposed for use as agents in the treatment or prevention of arteriosclerosis. 1-(p-chlorophenoxy)-3-(N-phenyl-N-carbomethoxymethylamino)-2-propanol is a typical compound.

摘要翻译： 提出新的羧酸衍生物用作治疗或预防动脉硬化的药剂。 1-（对氯苯氧基）-3-（N-苯基-N-甲酯基甲基氨基）-2-丙醇是典型的化合物。

公开(公告)号：US4031303A

公开(公告)日：1977-06-21

申请号：US603110

申请日：1975-08-08

申请人： Hiromu Murai ,  Koji Kitaguchi ,  Tatsuo Suminokura ,  Akira Sano ,  Masahiro Kise ,  Masahiko Kitano ,  Toshio Tomita

发明人： Hiromu Murai ,  Koji Kitaguchi ,  Tatsuo Suminokura ,  Akira Sano ,  Masahiro Kise ,  Masahiko Kitano ,  Toshio Tomita

IPC分类号： C07J17/00 ,  C07G17/00

CPC分类号： C07J17/005 ,  Y10S514/87

摘要： Steryl-6-0-palmitoyl-.beta.-D-glucosides are anti-inflammatory agents. The compounds, of which .beta.-sitosteryl-6-0-palmitoyl-.beta.-D-glucoside is a representative embodiment, are prepared through the reaction of a steryl-6-0-sulfonyl-.beta.-D-glucoside with an alkali metal salt of palmitic acid.

摘要翻译： Steryl-6-0-棕榈酰-β-D-糖苷是抗炎剂。 其中β-谷甾基-6-0-棕榈酰-β-D-葡萄糖苷是代表性实施方案的化合物是通过将甾-6-基 - 磺酰基-β-D-葡萄糖苷与一种碱金属盐 的棕榈酸。

公开(公告)号：US4109000A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US696549

申请日：1976-06-16

申请人： Osamu Tanabe ,  Akiro Obayashi ,  Teruya Nakamura ,  Osamu Suzuka ,  Masao Murayama ,  Hiromu Murai

发明人： Osamu Tanabe ,  Akiro Obayashi ,  Teruya Nakamura ,  Osamu Suzuka ,  Masao Murayama ,  Hiromu Murai

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81

摘要： 5-Benzy-2-pyridine carboxylic acids, in which the benzyl group is optionally substituted by one or two like or different alkyl, halo, alkoxy, nitro, amino, acetamido, hydroxy or acetoxy groups, and the corresponding amides and esters, possess dopamine .beta.-hydroxylase inhibitory properties and are useful as blood pressure lowering agents. The compounds, of which 5-(4-chlorobenzyl)-2-pyridine carboxylic acid, 5-(4-hydroxybenzyl)-2-pyridine carboxylic acid and 5-benzyl-2-pyridine carboxylic acid are typical examples, can be prepared by a number of chemical methods.

公开(公告)号：US4100285A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US783561

申请日：1977-04-01

申请人： Hiromu Murai ,  Yoshiaki Aoyagi

发明人： Hiromu Murai ,  Yoshiaki Aoyagi

IPC分类号： C07D233/74 ,  C07D251/54 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/08 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D233/74 ,  C07D251/54 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  Y10S514/929

摘要： N-substituted trialkoxybenzyl piperazine derivatives expressed by the following general formula (I): ##STR1## where R represents a methyl or ethyl group, and Z represents a group selected from the group consisting of the following groups: isopropenyl group, cinnamyl group, morpholino ethyl group, diaminotriazine group, hydantoinbutyl group, ##STR2## where R represents the same as above, and n is an integer of 2 to 8, and ##STR3## where A represents a group selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl group, hydroxymethyl group, phenyl group, naphthyloxymethyl group and ##STR4## where Y represents a group selected from the group consisting of hydrogen, halogen, lower alkyl group, lower alkoxy group and hydroxy group.

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的N-取代的三烷氧基苄基哌嗪衍生物：其中R表示甲基或乙基，Z表示选自以下基团的基团：异丙烯基，肉桂酰基 基团，吗啉代乙基，二氨基三嗪基，乙内酰丁基，其中R表示与上述相同的基团，n为2至8的整数，且其中A表示选自氢， 低级烷基，羟甲基，苯基，萘氧基甲基和其中Y代表选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基和羟基的基团。

公开(公告)号：US4098892A

公开(公告)日：1978-07-04

申请号：US769948

申请日：1977-02-18

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Kenji Sempuku ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Kenji Sempuku ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/70

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  Y10S514/925

摘要： The mono-, bis- and trisnicotinoyl derivatives of melamine and the corresponding mono- and bisnicotinoyl derivatives of benzoguanamine demonstrate anti-ulcer and diuretic activity. A representative embodiment is 2-nicotinamido-4,6-diamino-s-triazine.