公开(公告)号：US20110230460A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13126600

申请日：2009-10-29

申请人： Herman Kempen ,  Daniel Bellus ,  Barbara Staehelin

发明人： Herman Kempen ,  Daniel Bellus ,  Barbara Staehelin

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D495/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The invention relates to new thienotriazolodiazepine derivatives of the formula (1) wherein R1 is CH3, R2 is CH3 or —(CH2)n—R4 or —(CH2)n—O—R4 or —(CH2)n—S—R4 wherein n is 1, 2, 3 or 4 and R4 is CH3, CH2CH3 or CH2CH2OCH3, and R3 is hydrogen or —OCH2O— or —OCH2CH2O— connected to the ortho/meta position or meta/para position of the phenyl ring; or wherein R1 and R2 are hydrogen and R3 is —OCH2O— Or —OCH2CH2O— connected to the ortho/meta position or meta/para position of the phenyl ring; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are useful in the treatment and prevention of atherosclerotic artery diseases, such as myocardial infarction and stroke, and of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新型噻吩并三氮杂环恶类衍生物，其中R 1为CH 3，R 2为CH 3或 - （CH 2）n -R 4或 - （CH 2）n -O-R 4或 - （CH 2）n -S- n为1,2,3或4，R4为CH3，CH2CH3或CH2CH2OCH3，R3为氢或-OCH2O-或-OCH2CH2O-连接至苯环的邻位/间位或间位/对位; 或其中R 1和R 2是氢并且R 3是-OCH 2 O-或-OCH 2 CH 2 O-连接到苯环的邻位/间位或间位/对位; 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗和预防动脉粥样硬化性动脉疾病如心肌梗死和中风，以及阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US5854238A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US11819

申请日：1998-02-23

申请人： Herman Kempen

发明人： Herman Kempen

IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/551

摘要： 9-methyl-4-phenyl-6H-thieno�3,2-f!-s-triazolo�4,3-a!�1,4!diazepine for the treatment and prevention of illnesses which are caused by low plasma apolipoprotein A-I levels as coronary coronary disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03814 Sec。 371日期1998年2月23日 102（e）1998年2月23日PCT 1996年8月30日PCT PCT。 公开号WO97 / 09048 19979年3月13日 - 甲基-4-苯基-6H-噻吩并[3,2-f] -s-三唑并[4,3-a] [1,4]二氮杂用于治疗和预防所引起的疾病 通过低血浆载脂蛋白AI水平作为冠状动脉冠状动脉疾病。

公开(公告)号：US08569288B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13126600

申请日：2009-10-29

申请人： Herman Kempen ,  Daniel Bellus ,  Barbara Staehelin

发明人： Herman Kempen ,  Daniel Bellus ,  Barbara Staehelin

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61K31/551 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The invention relates to new thienotriazolodiazepine derivatives of the formula (1) wherein R1 is CH3, R2 is CH3 or —(CH2)n—R4 or —(CH2)n—O—R4 or —(CH2)n—S—R4 wherein n is 1, 2, 3 or 4 and R4 is CH3, CH2CH3 or CH2CH2OCH3, and R3 is hydrogen or —OCH2O— or —OCH2CH2O— connected to the ortho/meta position or meta/para position of the phenyl ring; or wherein R1 and R2 are hydrogen and R3 is —OCH2O— Or —OCH2CH2O— connected to the ortho/meta position or meta/para position of the phenyl ring; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are useful in the treatment and prevention of atherosclerotic artery diseases, such as myocardial infarction and stroke, and of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新型噻吩并三唑并噻二嗪衍生物，其中R1是CH3，R2是CH3或 - （CH2）n-R4或 - （CH2）nO-R4或 - （CH2）nS-R4，其中n是1， 2,3或4，R4是CH3，CH2CH3或CH2CH2OCH3，R3是氢或-OCH2O-或-OCH2CH2O-连接到苯环的邻位/间位或间位/对位; 或其中R 1和R 2是氢并且R 3是-OCH 2 O-或-OCH 2 CH 2 O-连接到苯环的邻位/间位或间位/对位; 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗和预防动脉粥样硬化性动脉疾病如心肌梗死和中风，以及阿尔茨海默氏病。