公开(公告)号：US20110294824A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13100911

申请日：2011-05-04

申请人： Andreas BATHE ,  Bernd HELFERT ,  Steffen NEUENFELD ,  Heike KNIEL ,  Matthias BARTELS ,  Susanne RUDOLPH ,  Henning BÖTTCHER

发明人： Andreas BATHE ,  Bernd HELFERT ,  Steffen NEUENFELD ,  Heike KNIEL ,  Matthias BARTELS ,  Susanne RUDOLPH ,  Henning BÖTTCHER

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

公开(公告)号：US06716491B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US09850408

申请日：2001-05-08

申请人： Kazuaki Tarumi ,  Brigitte Schuler ,  Matthias Bremer ,  Ulrich Finkenzeller ,  Eike Poetsch ,  Heike Kniel

发明人： Kazuaki Tarumi ,  Brigitte Schuler ,  Matthias Bremer ,  Ulrich Finkenzeller ,  Eike Poetsch ,  Heike Kniel

IPC分类号： C09K1934

CPC分类号： C09K19/3003 ,  C09K19/08 ,  C09K19/12 ,  C09K19/14 ,  C09K19/20 ,  C09K19/2007 ,  C09K19/3028 ,  C09K19/32 ,  C09K19/3402 ,  C09K19/3458 ,  C09K19/44 ,  C09K2019/0444 ,  C09K2019/327 ,  C09K2019/3422 ,  Y10T428/10

摘要： A liquid-crystalline medium based on a mixture of polar compounds of positive dielectric anisotropy, which comprises one or more compounds of the formula I where R1, A1, A2, Z1, Z2, L1, L2 and n are as defined herein, is suitable for use in, for example, MLC, TN and STN displays.

摘要翻译： 基于正介电各向异性的极性化合物的混合物的液晶介质，其包含一种或多种式I的化合物，其中R 1，A 1，A 2，Z 1，Z 2 >，L 1，L 2和n如本文所定义，适用于例如MLC，TN和STN显示器。

公开(公告)号：US08193195B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12945272

申请日：2010-11-12

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US20110183994A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12945260

申请日：2010-11-12

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline Modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoin-dol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoin-dol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2 -carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基 - 多酚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性， 1- [4-（5-氰基 - 三烯-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基） 丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁症，焦虑症，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆症的固体药物 ，物质相关疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗塞，紧张症，用于治疗性腺功能减退，继发性闭经，经前综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US07981894B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12566835

申请日：2009-09-25

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl) butyl]-4-(2-carbomyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystaline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl) butyl]-4-(2-carbomyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氰基甲基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氰基甲基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US08318744B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13085117

申请日：2011-04-12

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US20100016332A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12566835

申请日：2009-09-25

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/14 ,  A61P25/18

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl) butyl]-4-(2-carbomyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystaline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl) butyl]-4-(2-carbomyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氰基甲基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氰基甲基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US20090023749A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12110704

申请日：2008-04-28

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Bottcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Bottcher

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US20110312971A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13085117

申请日：2011-04-12

申请人： Andreas BATHE ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning BÖTTCHER

发明人： Andreas BATHE ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning BÖTTCHER

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

公开(公告)号：US07834020B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12110704

申请日：2008-04-28

申请人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

发明人： Andreas Bathe ,  Bernd Helfert ,  Steffen Neuenfeld ,  Heike Kniel ,  Matthias Bartels ,  Susanne Rudolph ,  Henning Böttcher

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.

摘要翻译： 本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，其特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物 疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。