公开(公告)号：US06770786B1

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10110724

申请日：2003-02-21

申请人： Peter Bod ,  Laszlo Terdy ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Maria Demeter ,  Anna Lauko ,  Gyorgy Domany ,  Gyorgyi Szabone Komlosi ,  Katalin Varga

发明人： Peter Bod ,  Laszlo Terdy ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Maria Demeter ,  Anna Lauko ,  Gyorgy Domany ,  Gyorgyi Szabone Komlosi ,  Katalin Varga

IPC分类号： C07C20908

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C211/27

摘要： The antifungal agent (E)-N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)-6,6-dimethyl-hept-2-ene-4-ynyl-1-amine of formula (I) and acid addition salts thereof are prepared by reacting a chloro-compound of formula (IIIb) with a secondary amine of formula (II) in an aliphatic ketone-type solvent in the presence of a base and optionally iodide salt catalyst, and subsequently treating the resulting reaction mixture directly with aqueous hydrochloric acid to precipitate the hydrochloride of the compound of formula (I). The precipitate is separated, and the base of formula (I) can be liberated from the hydrochloride and can be converted into other pharmaceutically acceptable acid addition salts.

摘要翻译： 制备式（I）的抗真菌剂（E）-N-甲基-N-（1-萘甲基）-6,6-二甲基 - 庚-2-烯-4-炔-1-胺及其酸加成盐 通过使式（IIIb）的氯化合物与式（II）的仲胺在脂肪族酮类溶剂中在碱和任选的碘化物盐催化剂的存在下反应，随后用盐酸水溶液直接处理得到的反应混合物 酸以沉淀式（I）化合物的盐酸盐。 分离沉淀物，式（I）的碱可以从盐酸中释放出来，并可以转化为其它药学上可接受的酸加成盐。