公开(公告)号：US5563161A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US397224

申请日：1995-03-10

申请人： Ian T. Huscroft ,  Graeme I. Stevenson ,  Brain J. Williams

发明人： Ian T. Huscroft ,  Graeme I. Stevenson ,  Brain J. Williams

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C69/708 ,  C07C235/06 ,  C07D213/40 ,  A61K31/085 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/06 ,  C07C43/1786 ,  C07C69/708

摘要： Compounds of formula (I), and salt and prodrugs thereof, wherein Q is optionally substituted phenyl or benzhydryl; R.sup.1 is H; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; optionally substituted phenyl(C.sub.1-4 alkyl); C.sub.2-6 alkenyl; C.sub.2-6 alkynyl; COR.sup.a ; COOR.sup.a ; COHet; COC.sub.1-6 alkylhalo; COC.sub.1-6 alkylNR.sup.a R.sup.b ; CONR.sup.12 C.sub.1-6 alkylCONR.sup.a R.sup.b ; CONR.sup.a R.sup.b ; or SO.sub.2 R.sup.a ; R.sup.2 represents H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; or R.sup.1 and R.sup.2 together form a chain (CH.sub.2).sub.q optionally substituted by oxo where q is 4 or 5 and where one methylene group may optionally be replaced by an oxygen atom or a group NR.sup.x, where R.sup.x is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.3 is C.sub.1-3 alkyl substituted by optionally substituted phenyl; R.sup.4 and R.sup.5 are each H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; and Z represents O or S; are tachykinin receptor antagonists useful in therapy.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01863 Sec。 371 1995年3月10日 102（e）1995年3月10日PCT PCT 1993年9月3日PCT公布。 第WO94 / 15625号公报 （I）式（I）化合物及其盐和前药，其中Q为任选取代的苯基或二苯甲基; R1是H; 任选取代的C 1-6烷基; 任选取代的苯基（C 1-4烷基）; C2-6烯基; C 2-6炔基; COR COORA COHet; COC 1-6烷基卤素; COC 1-6烷基NR a R b; CONR12C1-6烷基CONRaRb; CONRaRb; 或SO2Ra; R 2表示H，C 1-6烷基或C 2-6烯基; 或R 1和R 2一起形成任选被氧代取代的链（CH 2）q，其中q是4或5，并且其中一个亚甲基可以任选地被氧原子或基团NR x取代，其中R x是H或C 1-6烷基; R3是被任意取代的苯基取代的C 1-3烷基; R 4和R 5各自为H，C 1-6烷基或C 2-6烯基; Z表示O或S; 是用于治疗的速激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5620989A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US416813

申请日：1995-04-13

申请人： Timothy Harrison ,  Angus M. MacLeod ,  Graeme I. Stevenson ,  Brian J. Williams

发明人： Timothy Harrison ,  Angus M. MacLeod ,  Graeme I. Stevenson ,  Brian J. Williams

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/47 ,  C07D211/10

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/96 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.7 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as tachykinin antagonists,

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02214 Sec。 371日期1995年04月13日 102（e）1995年4月13日PCT PCT 1993年10月27日PCT公布。 出版物WO94 / 10165 日期：1994年5月11日本发明涉及式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如本文所定义，及其药学上可接受的盐，其可用作速激肽 拮抗剂，