公开(公告)号：US08916701B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13921145

申请日：2011-12-15

申请人： Daniel Robert Fandrick ,  Zhi-Hui Lu ,  Diana Reeves ,  Jonathan Reeves ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinhua Jeff Song ,  Yongda Zhang

发明人： Daniel Robert Fandrick ,  Zhi-Hui Lu ,  Diana Reeves ,  Jonathan Reeves ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinhua Jeff Song ,  Yongda Zhang

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/10 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C271/48 ,  C07D213/64 ,  C07D265/10

摘要： Disclosed is a process for making diastereomeric compound of the formula (I): wherein m, n and R1 to R4 are as defined herein. The process of the invention provides the compound of formula (I) in high yield and substantially free of the corresponding diastereomers. The compounds of formula (I) prepared by the process of the invention are useful for making pharmaceutically active compounds such as 11-β-hydroxysteroid hydrogenase type 1 (11-β-HSD1) inhibitors.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的非对映体化合物的方法：其中m，n和R 1至R 4如本文所定义。 本发明的方法以高产率提供式（I）化合物，基本上不含相应的非对映异构体。 通过本发明的方法制备的式（I）化合物可用于制备药学活性化合物，例如11-羟基类固醇类氢化酶1型（11-＆amp; -HSD1）抑制剂。

公开(公告)号：US20090088571A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12329193

申请日：2008-12-05

申请人： Xiao-jun WANG ,  Thomas WIRTH ,  Thomas NICOLA ,  Li ZHANG ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Yibo XU ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Laurence John NUMMY ,  Richard J. VARSOLONA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Jutta KROEBER ,  Diana REEVES

发明人： Xiao-jun WANG ,  Thomas WIRTH ,  Thomas NICOLA ,  Li ZHANG ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Yibo XU ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Laurence John NUMMY ,  Richard J. VARSOLONA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Jutta KROEBER ,  Diana REEVES

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07C237/52 ,  C07D239/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C275/24 ,  C07D239/06

摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a compound of Formula I: wherein R1 to R3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

摘要翻译： 公开了制备式I化合物的多步法：其中R 1至R 3如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。

公开(公告)号：US07470795B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11188377

申请日：2005-07-25

申请人： Xiao-jun Wang ,  Thomas Wirth ,  Thomas Nicola ,  Li Zhang ,  Rogelio Perez Frutos ,  Yibo Xu ,  Dhileepkumar Krishnamurthy ,  Laurence John Nummy ,  Richard J. Varsolona ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jutta Kroeber ,  Diana Reeves

发明人： Xiao-jun Wang ,  Thomas Wirth ,  Thomas Nicola ,  Li Zhang ,  Rogelio Perez Frutos ,  Yibo Xu ,  Dhileepkumar Krishnamurthy ,  Laurence John Nummy ,  Richard J. Varsolona ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jutta Kroeber ,  Diana Reeves

IPC分类号： C07D235/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C275/24 ,  C07D239/06

摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a compound of Formula I: wherein R1 to R3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

摘要翻译： 公开了制备式I化合物的多步法：其中R 1至R 3如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。