公开(公告)号：US06451801B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09534947

申请日：2000-03-24

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl peperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferable asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症包括优选的哮喘，季节性和常年性变态反应性鼻炎，窦炎，结膜炎，食物过敏，偶发性中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性阻塞性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06555550B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US10108046

申请日：2002-03-27

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： C07D22122

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗疼痛的新型化合物及其药物组合物。 本发明的化合物是氮杂金刚烷，氮杂昂金刚烷和氮杂高金刚烷。

公开(公告)号：US06894059B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US09937667

申请日：2000-03-23

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmund Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmund Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl piperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferably asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obsructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症优选包括哮喘，季节性和常年性过敏性鼻炎，窦炎，结膜炎，食物过敏，鲭鱼中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性损伤性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06797713B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US10242346

申请日：2002-09-12

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl piperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferably asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症优选包括哮喘，季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻窦炎，结膜炎，食物过敏症，偶发性中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性阻塞性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06323194B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09690494

申请日：2000-10-17

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： A61K31439

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗疼痛的新型化合物及其药物组合物。 本发明的化合物是氮杂金刚烷，氮杂昂金刚烷和氮杂高金刚烷。

公开(公告)号：US06423842B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09972415

申请日：2001-10-05

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： C07D48718

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗疼痛的新型化合物及其药物组合物。 本发明的化合物是氮杂金刚烷，氮杂昂金刚烷和氮杂高金刚烷。

公开(公告)号：US06251916B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09567785

申请日：2000-05-09

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.

公开(公告)号：US6093724A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US375149

申请日：1999-08-16

申请人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

发明人： Gurmit Grewal ,  Anna Toy-Palmer ,  Xiong Cai ,  George Mark Latham

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/18 ,  A01N43/42 ,  C07D451/00 ,  C07D453/00

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of pain. The compounds of the present invention are azaadamantanes, azanoradamantanes and azahomoadamantanes.