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    Process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives
    82.
    发明授权
    Process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives 失效
    3-甲磺酰头孢衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4629542A

    公开(公告)日：1986-12-16

    申请号：US707767

    申请日：1985-03-04

    申请人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    发明人： Sigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Michio Sasaoka ,  Yutaka Kameyama

    IPC分类号： C25B3/04 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C25B3/00

    CPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  C07D501/14 ,  C25B3/00 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention provides a process for preparing 3-exomethylenecepham derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is arylacetylamino, aryloxyacetylamino, heterocyclic acetylamino or imido, and R.sup.2 is a protective group for the carboxyl, the process being characterized in that a 3-halomethylcephem compound represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, and X is a halogen atom is electrolyzed in a mixture of a hydrophilic organic solvent and water.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备由下式表示的3-甲磺酰头孢烯衍生物的方法：其中R1是芳基乙酰基氨基，芳氧基乙酰氨基，杂环乙酰氨基或亚氨基，R2是羧基的保护基，该方法的特征在于3-卤代甲基头孢烯 其中R1和R2如上所定义，X是卤素原子的式“IMAGE”表示的化合物在亲水性有机溶剂和水的混合物中电解。

    Cephem compounds
    85.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4308381A

    公开(公告)日：1981-12-29

    申请号：US182609

    申请日：1980-08-29

    申请人： Susumu Tsushima ,  Michiyuki Sendai ,  Mitsuru Shiraishi

    发明人： Susumu Tsushima ,  Michiyuki Sendai ,  Mitsuru Shiraishi

    IPC分类号： C07D501/16

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/26

    摘要： Novel 3-acyloxymethyl-cephem compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an acyl group; W is acetonyl, or a group represented by --X--COOH or --X--OH (X is an organic residue) or salts thereof were found to be useful as starting materials for preparing cephalosporins of the formula: ##STR2## wherein R.sup.3 stands for a residue of a nucleophilic compound and R.sup.1 has the same meaning as above.

    摘要翻译： 新的3-酰氧基甲基头孢烯化合物，其分子式如下：其中R1是氢或酰基; W是丙酮基，或由-X-COOH或-X-OH（X是有机残基）表示的基团或其盐可用作制备下式的头孢菌素的起始原料：其中R3代表 亲核化合物的残基和R1具有与上述相同的含义。

    Process for 3-iodomethyl cephalosporins
    86.
    发明授权
    Process for 3-iodomethyl cephalosporins 失效
    3-碘甲基头孢菌素的方法

    公开(公告)号：US4266049A

    公开(公告)日：1981-05-05

    申请号：US122950

    申请日：1980-02-20

    申请人： Rosanne Bonjouklian

    发明人： Rosanne Bonjouklian

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60 ,  C07F20060101 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D501/04

    摘要： A process for preparing 3-iodomethyl cephalosporins wherein a 3-alkanoyloxymethyl or 3-carbamoyloxymethyl cephalosporin is reacted with a trialkylsilyl iodide, e.g. trimethylsilyl iodide. Certain cephalosporin esters, e.g., benzhydryl esters, undergo cleavage and cephalosporin sulfoxides are reduced to the sulfide form in the process. The 3-iodomethyl cephalosporins are useful intermediates for antibiotics.

    摘要翻译： 制备3-碘代甲基头孢菌素的方法，其中3-烷酰氧基甲基或3-氨基甲酰氧基甲基头孢菌素与三烷基甲硅烷基碘反应。 三甲基甲硅烷基碘。 某些头孢菌素酯，例如二苯甲基酯进行裂解，头孢菌素亚砜在该过程中还原为硫化物形式。 3-碘甲基头孢菌素是抗生素的有用中间体。

    Method for preparation of .beta.-lactam compound
    87.
    发明授权
    Method for preparation of .beta.-lactam compound 失效
    β-内酰胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号：US4246405A

    公开(公告)日：1981-01-20

    申请号：US911540

    申请日：1978-06-01

    申请人： Takao Takaya ,  Hiromu Kochi ,  Takashi Masugi

    发明人： Takao Takaya ,  Hiromu Kochi ,  Takashi Masugi

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20

    CPC分类号： C07D501/04

    摘要： A process for preparing a 7-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises subjecting a corresponding 7-substituted-3-organic sulfonyloxy-3-cephem-4-carboxylic acid ester of the formula ##STR2## wherein R is a residue of an organic sulfonic acid, X is esterified carboxy which is an alkoxylcarbonyl, haloalkoxycarbonyl, substituted or unsubstituted aralkoxycarbonyl, benzhydryloxycarbonyl or trityloxycarbonyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof,to hydrogenolysis using a combination of a metal and formic acid as a reducing reagent.

    摘要翻译： 制备下式的7-取代-3-头孢烯-4-羧酸或其药学上可接受的盐的方法，该方法包括使相应的7-取代-3-有机磺酰氧基-3-头孢烯-4 - 羧酸酯，其中R是有机磺酸的残基，X是酯化的羧基，其是烷氧基羰基，卤代烷氧基羰基，取代或未取代的芳烷氧羰基，二苯甲氧基羰基或三苯甲氧基羰基或其药学上可接受的盐，用于氢解 使用金属和甲酸的组合作为还原剂。

    Process of preparing cephalosporanic acid ester derivatives
    89.
    发明授权
    Process of preparing cephalosporanic acid ester derivatives 失效
    制备头孢菌酸酯衍生物的方法

    公开(公告)号：US4137407A

    公开(公告)日：1979-01-30

    申请号：US775841

    申请日：1977-03-09

    申请人： Masuo Murakami ,  Kozo Takahashi ,  Teruaki Ozasa

    发明人： Masuo Murakami ,  Kozo Takahashi ,  Teruaki Ozasa

    IPC分类号： C07D501/04

    CPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/04

    摘要： A process of preparing a .DELTA..sup.3 -cephalosporanic acid ester derivative which comprises reacting a cephalosporanic acid sulfoxide ester derivative with thionyl halide or a phosphorous halide.The compounds prepared by the process of this invention are useful as intermediate compounds for preparing cephalosporin antibiotics and the compounds themselves are also potential antibacterials.

    摘要翻译： 一种制备DELTA 3-头孢菌酸酯衍生物的方法，其包括使头孢菌酸亚砜酯衍生物与亚硫酰卤或卤化磷反应。

    4-Thio substituted-.DELTA..sup.2 cephalosporin intermediates
    90.
    发明授权
    4-Thio substituted-.DELTA..sup.2 cephalosporin intermediates 失效
    4-硫代替代 - {66 {hu 2 {b头孢菌素中间体

    公开(公告)号：US4091216A

    公开(公告)日：1978-05-23

    申请号：US797110

    申请日：1977-05-16

    申请人： William A. Slusarchyk ,  Christopher M. Cimarusti

    发明人： William A. Slusarchyk ,  Christopher M. Cimarusti

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/60

    摘要： Cephalosporin intermediates of the formulas ##STR1## wherein R is lower alkyl, 2,2,2-trichloroethyl, diphenylmethyl, p-methoxybenzyl, or p-nitrobenzyl; R.sub.1 is lower alkyl or phenyl; R.sub.2 is hydrogen or acetoxy; R.sub.4 is methyl or ethyl; and R.sub.5 is hydrogen, methyl, or methoxy; are disclosed. Methods of reacting these intermediates to prepare antibacterially active cephalosporins are disclosed.

    摘要翻译： 其中R为低级烷基，2,2,2-三氯乙基，二苯基甲基，对甲氧基苄基或对硝基苄基的式“IMAGE”和“IMAGE”的头孢菌素中间体; R1是低级烷基或苯基; R2是氢或乙酰氧基; R4是甲基或乙基; 和R5是氢，甲基或甲氧基; 被披露。 公开了使这些中间体反应制备抗菌活性头孢菌素的方法。