公开(公告)号：US4687758A

公开(公告)日：1987-08-18

申请号：US799718

申请日：1985-11-19

申请人： Fadia E. Ali ,  William F. Huffman ,  Garland R. Marshall ,  Michael L. Moore

发明人： Fadia E. Ali ,  William F. Huffman ,  Garland R. Marshall ,  Michael L. Moore

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/095 ,  A61P5/00 ,  C07K1/113 ,  C07K7/16 ,  C07K14/575 ,  A61K37/34

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15

摘要： Peptides having vasopressin antagonist activity are prepared by a peptide synthesizer to insert a N-methylarginine at the 7-position of the structure. An example of this series of compounds is [1-(.beta.-mercapto-.beta.,.beta.-cyclopentamethylenepropionic acid)-2-(O-ethyl-D-tyrosine)-4-valine-7-desproline-8-N-methylarginine-9-desglycine]-vasopressin.

摘要翻译： 具有加压素拮抗剂活性的肽通过肽合成仪制备，以在结构的7-位插入N-甲基精氨酸。 该系列化合物的一个实例是[1-（β-巯基-β，β-环戊基亚甲基丙酸）-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-4-缬氨酸-7-去脯氨酸-8-N-甲基精氨酸 - 9-去氨基甘氨酸] - 加压素。

公开(公告)号：US4670419A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US753816

申请日：1985-07-08

申请人： Yoshiaki Uda ,  Shin-ichiro Hirai ,  Takatsuka Yashiki

发明人： Yoshiaki Uda ,  Shin-ichiro Hirai ,  Takatsuka Yashiki

IPC分类号： A61K9/02 ,  A61K38/00 ,  A61K38/28 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  C08B37/00 ,  A61K37/24 ,  A61K37/43

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015 ,  Y10S514/80 ,  Y10S514/806 ,  Y10S514/807 ,  Y10S514/809 ,  Y10S930/13

摘要： A pharmaceutical composition containing a hydrophilic drug which is poorly absorbable through the gastrointestinal tract, and cyclodextrin, increases the absorbability of the drug into the mammalian body when administered by a non-oral or non-injection route.

摘要翻译： 包含通过胃肠道吸收不良的亲水性药物和环糊精的药物组合物当通过非口服或非注射途径给药时，增加了药物进入哺乳动物体内的吸收性。

公开(公告)号：US4658015A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US852869

申请日：1986-04-16

申请人： James F. Callahan ,  William F. Huffman ,  Michael L. Moore ,  Nelson C. Yim

发明人： James F. Callahan ,  William F. Huffman ,  Michael L. Moore ,  Nelson C. Yim

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/16 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15

摘要： Certain vasopressin-like peptides, which have an acyclic unit at position 1 and which have an .omega.-amino- or guanidinoalkyl substituent attached to the cysteine in the 6-position of the ring, have V.sub.1 -vasopressin and oxytocin antagonist activity. A species of this series of new compounds is [1-desaminopenicillamine-2-(O-ethyl-D-tyrosine)-8-(1,4-diaminobutane)-9-desglycinamide]-vasopressin.

摘要翻译： 某些加压素样肽在位置1具有无环单元并且具有连接到环6位的半胱氨酸的ω-氨基 - 或胍基烷基取代基具有V1-加压素和催产素拮抗剂活性。 这一系列新化合物的种类是[1-去氨基青霉胺-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-8-（1,4-二氨基丁烷）-9-去氨基甘氨酰]加压素。

公开(公告)号：US4649130A

公开(公告)日：1987-03-10

申请号：US693870

申请日：1985-01-23

申请人： Maurice Manning ,  Wilbur H. Sawyer

发明人： Maurice Manning ,  Wilbur H. Sawyer

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00 ,  A61K38/095 ,  A61P5/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/16 ,  A61K37/24

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15

摘要： Compounds acting as antagonists of the antidiuretic/and or vasopressor activity of arginine vasopressin are those of the formula ##STR1## wherein n is 4 or 5; X is (D- or L-)Tyr(R), D-Phe, D-Val, D-Leu, D-lle, D-Nva, D-Nle, D-Cha, D-Abu, D-Thr, D-Asn, D-Met or D-Gln; Y is Val, lle, Thr, Ala, Lys, Cha, Nva, Met, Nle, Orn, Ser, Asn, Gln, Phe, Tyr, Gly, Abu or Leu; Z is (D- or L-) Arg, Orn or Lys; Q is Arg(NH.sub.2), Ser(NH.sub.2), (D- or L-)Ala(NH.sub.2), Gly, OH or NH.sub.2 and R is methyl, ethyl, propyl or butyl; provided that, when Y is Gln or Val, R may also be H. Further compounds are those wherein Q is Orn(NH.sub.2), NHCH.sub.2 CH.sub.2 NH.sub.2, Val(NH.sub.2), Phe(NH.sub.2), lle(NH.sub.2), Thr(NH.sub.2), Pro(NH.sub.2) or Tyr(NH.sub.2).

摘要翻译： 作为精氨酸加压素的抗利尿和/或升压素活性的拮抗剂的化合物是下式的化合物，其中n为4或5; X是（D-或L-）Tyr（R），D-Phe，D-Val，D-Leu，D-Ile，D-Nva，D-Nle，D-Cha，D-Abu， D-Asn，D-Met或D-Gln; Y是Val，Lle，Thr，Ala，Lys，Cha，Nva，Met，Nle，Orn，Ser，Asn，Gln，Phe，Tyr，Gly，Abu或Leu; Z是（D-或L-）Arg，Orn或Lys; Q是Arg（NH2），Ser（NH2），（D或L）Ala（NH2），Gly，OH或NH2，R是甲基，乙基，丙基或丁基; 条件是当Y是Gln或Val时，R也可以是H.其它化合物是其中Q是Orn（NH 2），NHCH 2 CH 2 NH 2，Val（NH 2），Phe（NH 2），Ile（NH 2），Thr（NH 2） Pro（NH 2）或Tyr（NH 2）。

公开(公告)号：US4543349A

公开(公告)日：1985-09-24

申请号：US645127

申请日：1984-08-28

申请人： James F. Callahan ,  Michael L. Moore ,  Nelson C. Yim

发明人： James F. Callahan ,  Michael L. Moore ,  Nelson C. Yim

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/16 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15

摘要： Certain cyclic vasopressin-like peptides, which have an .omega.-amino- or guanidinoalkyl substituent attached to the cysteine in the 6-position of the ring, have vasopressin antagonist activity. A species of this series of new compounds is [1-(.beta.-mercapto-.beta.,.beta.-cyclopentamethylenepropionic acid)-2-(O-ethyl-D-tyrosine)-4-valine-8-(1,5-diaminopentane)-8-desarginine-9-desglycinamide]-vasopressin.

摘要翻译： 具有连接到环的6位半胱氨酸的ω-氨基 - 或胍基烷基取代基的某些循环加压素样肽具有加压素拮抗剂活性。 这一系列新化合物的一种是[1-（β-巯基-β，β-环戊二烯丙酸）-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-4-缬氨酸-8-（1,5-二氨基戊烷） -8-desargi 9-deglycinamide] - 加压素。

公开(公告)号：US3980631A

公开(公告)日：1976-09-14

申请号：US512429

申请日：1974-10-07

申请人： Zdenko Prochazka ,  Tomislav Barth ,  Joseph Henry Cort ,  Karel Jost ,  Frantisek Sorm

发明人： Zdenko Prochazka ,  Tomislav Barth ,  Joseph Henry Cort ,  Karel Jost ,  Frantisek Sorm

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/095 ,  A61P5/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/103 ,  C07K7/16 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K5/1005 ,  C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15

摘要： Stepwise synthesis in solution and cyclization by means of active esters or another method suitable for peptide bond formation were used to prepare analogues of deamino-vasopressin with the disulphide bridge altered to the thioether group. In sequence position 8 of the peptide chain the analogs differed by the nature of basic amino acid. Typical vasopressin-like activities, mainly antidiuretic, were very high in these analogs; of particular importance will be their haemodynamic activity.

摘要翻译： 使用活性酯或适于肽键形成的其他方法在溶液中逐步合成和环化，以制备脱氨基桥改变为硫醚基的脱氨基加压素类似物。 在肽链的序列位置8中，类似物与碱性氨基酸的性质不同。 典型的加压素样活性，主要是抗利尿剂，在这些类似物中非常高; 特别重要的是他们的血液动力学活动。

公开(公告)号：US3943246A

公开(公告)日：1976-03-09

申请号：US501336

申请日：1974-08-28

申请人： Egon Sturmer

发明人： Egon Sturmer

IPC分类号： A61K38/095 ,  A61K37/00

CPC分类号： A61K38/11 ,  Y10S514/807

摘要： This invention concerns a novel use of oxytocin and desamino-oxytocin for treating impotency in the human male.

摘要翻译： 本发明涉及催产素和脱氨基 - 催产素在人雄性中治疗阳。的新用途。

公开(公告)号：US3497491A

公开(公告)日：1970-02-24

申请号：US3497491D

申请日：1967-09-14

申请人： CESKOSLOVENSKA AKADEMIE VED

发明人： ZAORAL MILAN ,  VAVRA IVAN ,  MACHOVA ALENA ,  SORM FRANTISEK

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/16 ,  C07C103/52 ,  A61K17/00 ,  C07D93/36

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15

公开(公告)号：US3446789A

公开(公告)日：1969-05-27

申请号：US3446789D

申请日：1965-07-30

申请人： CESKOSLOVENSKA AKADEMIE VED

发明人： RUDINGER JOSEF ,  JOST KAREL

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/16 ,  C07C103/52 ,  A61K17/00 ,  A61K25/00

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15 ,  Y10S930/26 ,  Y10S930/27 ,  Y10S930/32

公开(公告)号：US3418307A

公开(公告)日：1968-12-24

申请号：US53500666

申请日：1966-03-17

申请人： SANDOZ LTD

发明人： ROGER BOISSONNAS ,  RENE HUGUENIN

IPC分类号： C07K7/16

CPC分类号： C07K7/16 ,  Y10S514/807 ,  Y10S930/15