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    Process for production of 1-[2-(benzimidazol-2-yl-thio)ethyl]piperazine or salts thereof
    25.
    发明授权
    Process for production of 1-[2-(benzimidazol-2-yl-thio)ethyl]piperazine or salts thereof 有权
    制备1- [2-（苯并咪唑-2-基 - 硫基）乙基]哌嗪或其盐的方法

    公开(公告)号：US07214796B2

    公开(公告)日：2007-05-08

    申请号：US10535705

    申请日：2003-11-27

    申请人： Kimiyuki Shibuya ,  Yukihiro Sato

    发明人： Kimiyuki Shibuya ,  Yukihiro Sato

    IPC分类号： C07D235/28 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D235/28

    摘要： This invention relates to a method for producing 1-[2-(benzimidazol-2-ylthio)ethyl]piperazine (5) or its salt by the following reaction scheme: This invention enables efficient production of 1-[2-(benzimidazol-2-ylthio) ethyl]piperazine or its salt which is an intermediate in the production of a cyclic diamine compound which is useful as a ACAT inhibitor.

    摘要翻译： 本发明涉及通过以下反应方案制备1- [2-（苯并咪唑-2-基硫基）乙基]哌嗪（5）或其盐的方法：本发明可有效地制备1- [2-（苯并咪唑-2-基） - 乙硫基）乙基]哌嗪或其盐，其是制备可用作ACAT抑制剂的环状二胺化合物的中间体。

    Method for producing cyclic diamine derivative or salt thereof
    27.
    发明申请
    Method for producing cyclic diamine derivative or salt thereof 失效
    环状二胺衍生物或其盐的制造方法

    公开(公告)号：US20060293519A1

    公开(公告)日：2006-12-28

    申请号：US10558197

    申请日：2004-05-27

    申请人： Kimiyuki Shibuya ,  Tadaaki Ohgiya ,  Toru Miura

    发明人： Kimiyuki Shibuya ,  Tadaaki Ohgiya ,  Toru Miura

    IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： The present invention is directed to a method for producing a cyclic diamine compound (3) or a salt thereof through the following scheme: (wherein Ar represents a phenyl group, a pyridyl group, or a pyrimidinyl group, any of which may have a substituent; X represents NH, S, or O; ring A represents a benzene ring or a pyridine ring, which may have a substituent; 1 represents an integer of 1 or 2; m represents an integer of 1 or 2; and n represents an integer of 1 to 6). The method enables synthesis of a cyclic diamine compound (3) or a salt thereof, which serves as an ACAT inhibitor, in an industrially useful manner.

    摘要翻译： 本发明涉及通过以下方案制备环状二胺化合物（3）或其盐的方法：（其中Ar表示苯基，吡啶基或嘧啶基，其中任何一个可具有取代基 ; X表示NH，S或O;环A表示可具有取代基的苯环或吡啶环; 1表示1或2的整数; m表示1或2的整数; n表示整数 1至6）。 该方法能够以工业上有用的方式合成作为ACAT抑制剂的环状二胺化合物（3）或其盐。

    Process for producing acid adduct salt of polyacidic base compound
    28.
    发明申请
    Process for producing acid adduct salt of polyacidic base compound 有权
    生产多酸基化合物酸加合盐的方法

    公开(公告)号：US20060079688A1

    公开(公告)日：2006-04-13

    申请号：US10545200

    申请日：2004-02-27

    申请人： Kimiyuki Shibuya ,  Tadaaki Ohgiya ,  Takayuki Matsuda

    发明人： Kimiyuki Shibuya ,  Tadaaki Ohgiya ,  Takayuki Matsuda

    IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

    CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12

    摘要： This invention relates to a method for preparing an acid addition salt of a polyacidic basic compound, or a water adduct having basic site(s) stronger than pyridine. The method comprises reacting the polyacidic basic compound with an acid salt of pyridine. By the present invention, the number of moles of an added acid in the acid addition salt of the polyacidic basic compound can be readily changed to a number suited for the polyacidic basic compound as needed.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备多酸碱性化合物的酸加成盐的方法或具有比吡啶强的碱性位点的水加合物。 该方法包括使多酸碱性化合物与吡啶的酸式盐反应。 通过本发明，可以根据需要容易地将多酸碱性化合物的酸加成盐中加入的酸的摩尔数变更为适合于多酸碱性化合物的数量。

    Novel amide compounds and medications containing the same technical field
    29.
    发明申请
    Novel amide compounds and medications containing the same technical field 失效
    新型酰胺化合物和含有相同技术领域的药物

    公开(公告)号：US20050131001A1

    公开(公告)日：2005-06-16

    申请号：US10985915

    申请日：2004-11-09

    申请人： Kimiyuki Shibuya ,  Toru Miura ,  Katsumi Kawamine ,  Yukihiro Sato ,  Tadaaki Ohgiya ,  Takahiro Kitamura ,  Chiyoka Ozaki ,  Toshiyuki Edano ,  Mitsuteru Kirata

    发明人： Kimiyuki Shibuya ,  Toru Miura ,  Katsumi Kawamine ,  Yukihiro Sato ,  Tadaaki Ohgiya ,  Takahiro Kitamura ,  Chiyoka Ozaki ,  Toshiyuki Edano ,  Mitsuteru Kirata

    IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

    CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention provides to a novel compound having an ACAT inhibiting activity. The present invention relates to compounds represented by formula (I) wherein represents an optionally substituted divalent residue such as benzene, pyridine, cyclohexane or naphthalene, or a group, Het represents a 5- to 8-membered, substituted or unsubstituted heterocyclic group containing at least one heteroatom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, such as a monocyclic group, a polycyclic group or a group of a fused ring, X represents —NH—, an oxygen atom or a sulfur atom, Y represents —NR4—, an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfoxide or a sulfone, Z represents a single bond or —NR5—, R4 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an aryl group or an optionally substituted silyl lower alkyl group, R5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an aryl group or an optionally substituted silyl lower alkyl group, and n is an integer of from 1 to 15, or salts or solvates thereof, and a pharmaceutical composition containing at least one of these compounds.

    摘要翻译： 本发明提供具有ACAT抑制活性的新型化合物。 本发明涉及由式（I）表示的化合物，其中表示任选取代的二价残基例如苯，吡啶，环己烷或萘，或者基团，Het表示5至8元，取代或未取代的杂环基， 至少一个选自氮原子，氧原子和硫原子的杂原子，如单环基团，多环基团或稠环基团，X表示-NH-，氧原子或硫原子 原子，Y表示-NR 4 - ，氧原子，硫原子，亚砜或砜，Z表示单键或-NR 5 - ， - R 4表示氢原子，低级烷基，芳基或任选取代的甲硅烷基低级烷基，R 5表示氢原子，低级烷基，芳基 基团或任选取代的甲硅烷基低级烷基，n为1至15的整数，或其盐或溶剂化物， d含有这些化合物中的至少一种的药物组合物。