公开(公告)号：US4140698A

公开(公告)日：1979-02-20

申请号：US910979

申请日：1978-05-30

Applicant: Albert R. Van Horn ,  Pasquale G. Gallegra

Inventor： Albert R. Van Horn ,  Pasquale G. Gallegra

IPC: A61K31/40 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D333/38 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D333/38 ,  C07D487/04 ,  Y10S514/906

Abstract: 5-Substituted-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[1,2-a]pyrrole-1-carboxylic acids of the formula ##STR1## wherein Y is a moiety selected from the group consisting of ##STR2## in which R is hydrogen, methyl, chloro or bromo, the R substitution being at the 3, 4 or 5 positions of the thiophene ring,R.sup.1 is hydrogen, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a lower alkoxy group having from 1 to 4 carbon atoms, chloro, fluoro or bromo, the R.sup.1 substitution being at the ortho, meta or para positions of the aroyl group, andR.sup.2 is hydrogen or a lower alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms, are prepared, by hydrolysis, from their corresponding nitriles.

Abstract translation: {PG，1,5-二取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[b] 1,2-a {9吡咯-1-羧酸，式{r1 {tc，1 {tr，30 {rb Y {AB ，5 {M，1 {AD，8 O {MR，1C（US，12 {BN，3 {BL，5 {RD，D00444488B / 24 {A，1 {SD，5 {S，15 N { 1 {SD，8 {HD 4 {A，2 {SD，9 {SB，4 {HD 5 {A，3 {US，2 {HU 6 {A，4 {US，2 {HU 7 {A， RD，5588CCCC0 {A，2 {BN，3 {US，1 {S，5 COOH {A，2 {S，5 {SD，6 {HD 1 {A，3 {S，5 {HD 2 { {SD，8 {HD 3 {RE（I）{PS {PS其中Y是选自{r1 {tc，1 {rb {rd，d00444488b / 24 {a，1 {sd， s，16S {BL，8888 {SB，20 {M，1（IA））{A，2 {BL，2 {BN，CC {SD，5 {SB，13 R {A，5 {BN， S，60 {US，11 {RD，00335588BBDD / 246 {A，1 {BL，2 {BN，CC {SD，5 {SB，20 R {HU 1 {A，6 {MY，1（IB） ，40或{a，5 {bn，5 {s，70 {rd，d00444488b / 24 {a，1 {sd，5 {s，15 {m，2 {ab，8 R {HU 2 { SB，20（IC）{MR，2 N {A，5 {BN，5 {RE {PS {PS，其中{P1 R是氢，甲基，氯或溴，R取代在3,4或5 噻吩环的位置{P1 R {HU 1 {L是氢，具有1至4个碳原子的低级烷基，具有 1至4个碳原子，氯，氟或溴，R（HU 1（L）取代在芳酰基的邻位，间位或对位，{P1 R {HU 2 {L是氢或低级烷基 通过水解从其相应的腈制备具有1至4个碳原子的基团。