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公开(公告)号：CN103038243A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201180037454.0
申请日：2011-06-01
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
发明人： 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006
摘要： 本发明公开了使用单氟甲基化剂制备单氟甲基化有机生物活性化合物的方法。可以使用例如四氟硼酸S-单氟甲基-S-苯基-2，3，4，5-四甲基苯基锍作为单氟甲基化剂代替溴氟甲烷以制备丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松。
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公开(公告)号：CN102970978A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201180024407.2
申请日：2011-04-21
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
CPC分类号： A61J3/02 , A61K9/0075 , A61K9/14 , A61K31/137 , A61K31/46 , A61K31/56 , A61K31/58
摘要： 一种减小活性药物成分(API)的粒径同时维持其多晶型形式的方法，所述方法包括通过在升高的压力下空蚀来加工所述活性药物成分的步骤。所述方法优选包括分离粉末形式的加工的活性成分的步骤，其中所述分离步骤包括过滤或喷雾干燥。通过本发明的方法制备的颗粒通常具有低于2.5的跨度值。
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公开(公告)号：CN107445858A
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201710778277.0
申请日：2012-02-02
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
发明人： J·M·加林德罗 , 阿纳·克里斯蒂安·克鲁斯 , J·J·班达拉 , W·赫吉
IPC分类号： C07C235/16 , C07C231/12 , C07C231/02
CPC分类号： C07C231/02 , C07C231/18 , C07C231/24 , C07C235/16 , C07C237/46 , C07C231/12
摘要： 本发明涉及三碘化造影剂的生产。本发明还涉及一种新化合物，其为(S)-5-(2-乙酰氧基丙酰氨基)-2,4,6-三碘间苯二甲酸，具有式II(S)-5-(2-乙酰氧基丙酰氨基)-2,4,6-三碘间苯二甲酸。所述新化合物具有用于生产具有低含量的乙酰基和羟基乙酰基类似物的三碘化造影剂(尤其是碘帕醇)的用途。该新化合物可由5-氨基-2,4,6-三碘间苯二甲酸通过被(S)-1-氯-1-氧代丙-2-基乙酸酯酰化而形成。然后，可通过与氯化试剂反应将该新化合物转化为相应的酸二氯化物，之后用2-氨基-1,3-丙二醇进行酰胺化以及进行乙酸酯水解，所述酸二氯化物是本发明的另一个目的。(S)-5-(2-乙酰氧基丙酰氨基)-2,4,6-三碘间苯二甲酸。
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公开(公告)号：CN106986804A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710130982.X
申请日：2011-10-27
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
发明人： 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐
IPC分类号： C07C381/12 , C07J3/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07C381/12 , C07C317/00 , C07J3/005 , C07J31/006
摘要： 本发明提供了亲电单卤代甲基化试剂、其制备方法和使用该试剂制备单卤代甲基化的生物活性化合物的方法。转移的典型单卤代甲基基团是FH2C‑、ClH2C‑等。用于基团转移的试剂通过通式A‑D描述：其中X＝F、Cl、Br、I、磺酸酯、磷酸酯或其它离去基团；R11＝四氟硼酸根、三氟甲磺酸根、卤素、高氯酸根、硫酸根、磷酸根或碳酸根。其它变量如权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN102970978B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201180024407.2
申请日：2011-04-21
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
CPC分类号： A61J3/02 , A61K9/0075 , A61K9/14 , A61K31/137 , A61K31/46 , A61K31/56 , A61K31/58
摘要： 一种减小活性药物成分(API)的粒径同时维持其多晶型形式的方法，所述方法包括通过在升高的压力下空蚀来加工所述活性药物成分的步骤。所述方法优选包括分离粉末形式的加工的活性成分的步骤，其中所述分离步骤包括过滤或喷雾干燥。通过本发明的方法制备的颗粒通常具有低于2.5的跨度值。
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公开(公告)号：CN103038244A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201180037712.5
申请日：2011-06-01
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
发明人： 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐 , 威廉·赫吉
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J75/00 , C07J3/005 , C07J17/00 , C07J31/006
摘要： 本发明公开了在氟脱羧剂如XeF2和BrF3存在下，制备单氟甲基化有机生物活性化合物如丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松的方法。
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公开(公告)号：CN101742987A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200880020487.2
申请日：2008-05-16
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
IPC分类号： A61K9/16 , A61P29/00 , A61K31/573
CPC分类号： A61K31/573 , A61K9/1688
摘要： 本发明涉及用于得到式[I]的21-磷酸酯二钠孕烷衍生物化合物的方法，其中X＝R＝H或X＝F且R＝α-CH3或X＝F且R＝β-CH3，所述方法包括将包含式[I]的化合物的溶液喷雾干燥。
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公开(公告)号：CN101605802A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200780045169.7
申请日：2007-11-06
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/58 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/386 , C07F9/3873 , C07F9/58 , C07F9/6506
摘要： 本发明涉及双膦酸及其药学可接受的盐的制备方法，包括使羧酸与三氯化磷和亚磷酸在质子惰性极性溶剂的存在下反应。
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公开(公告)号：CN1146468C
公开(公告)日：2004-04-21
申请号：CN00807223.X
申请日：2000-04-26
申请人： 阿库斯菲尔公司
CPC分类号： B41J25/34 , B41J25/304
摘要： 开发了改进的喷雾干燥装置和它的使用方法。喷雾干燥装置包括一个主干燥室(20)和一个辅助干燥装置(10)，后者包括管，所述管具有足够长度，它充分地增加在干燥气体和颗粒之间的接触时间(即增加滞留时间)，如果没有辅助干燥装置的话，过低的干燥速率和温度原本不能够进行充分干燥的情况下，能够将颗粒干燥到希望的程度。辅助干燥装置在不增加干燥速率之下，增加了喷雾干燥系统的干燥的效率，同时降低了产出率的损失。管长度与主干燥室的比至少是2∶1。管的直径显著小于主干燥室的直径，使得颗粒以较高的速率通过管，降低产品损失。主干燥室与管的截面积之比最好为16∶1。管最好是紧凑的螺旋管，以较容易地传输，并且空间要求最小。可以包括一个控制辅助干燥过程的温度外水套。所述喷雾干燥处理和装置的一个优选的应用是生产约直径1-200微米的微型颗粒，后者可用于生产治疗药物和诊断试剂。
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公开(公告)号：CN103038243B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201180037454.0
申请日：2011-06-01
申请人： 霍维奥恩联合有限公司
发明人： 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006
摘要： 本发明公开了使用单氟甲基化剂制备单氟甲基化有机生物活性化合物的方法。可以使用例如四氟硼酸S?单氟甲基?S?苯基?2，3，4，5?四甲基苯基锍作为单氟甲基化剂代替溴氟甲烷以制备丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松。
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