公开(公告)号：CN107573347A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201710626603.6

申请日：2008-04-11

Applicant: 默克和西伊公司

Inventor： S·M·艾梅塔美 ,  R·莫泽 ,  T·L·罗斯 ,  P·拉姆 ,  V·格罗恩

IPC: C07D475/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D475/04 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0497 ,  C07B59/002

Abstract: 本发明涉及18F-标记的叶酸，并且涉及新的18F-叶酸放射性药物的合成方法，其中氟-18是通过经18[F]氟化物的直接放射性标记而连接到蝶酸(或叶酸)或其衍生物，和通过该合成方法获得的18F-叶酸放射性药物以及它们在癌症治疗以及炎性疾病和自身免疫疾病的治疗的诊断和监测中的用途。

公开(公告)号：CN101646672B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN200880002741.6

申请日：2008-04-11

Applicant: 默克和西伊公司

Inventor： R·莫泽 ,  R·施布利 ,  C·M·穆勒 ,  V·格罗恩 ,  U·米歇尔 ,  C·斯帕尔 ,  T·L·曼德

IPC: C07D487/04 ,  A61K51/02

CPC classification number: A61K51/0459 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0497 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D475/04 ,  C07F13/00 ,  G01N23/2204 ,  G01N33/5005 ,  G01N33/82 ,  G01N2333/705

Abstract: 本发明涉及新的式I的叶酸-轭合物，其中E是叶酸或其衍生物，Z1、Z2、Z3相互独立地是C或N，S1至S4相互独立地是单键或间隔基，Ra、Ra′和Rb是供电子基团和/或另一基团E，Rc是任选的另一基团A，n是1或2。本发明进一步预期相应的金属-螯合物络合物及其药物组合物，以及它们在诊断成像和放射治疗中的用途。

公开(公告)号：CN101657454B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN200880002714.9

申请日：2008-04-11

Applicant: 默克和西伊公司

Inventor： S·M·艾梅塔美 ,  R·莫泽 ,  T·L·罗斯 ,  T·L·曼德 ,  V·格罗恩

IPC: C07D475/04 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D475/04 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的18F-叶酸放射性药物，其中氟-18是通过三唑-或四唑-连接基共价连接到叶酸或其衍生物，它们的制备方法，以及它们在诊断和监测癌症和炎症和自身免疫疾病的治疗中的用途。

公开(公告)号：CN102827166A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210299422.4

申请日：2008-04-11

Applicant: 默克和西伊公司

Inventor： S·M·艾梅塔美 ,  R·莫泽 ,  T·L·罗斯 ,  T·L·曼德 ,  V·格罗恩

IPC: C07D475/04 ,  C12Q1/16 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

CPC classification number: C07D475/04 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的18F-叶酸放射性药物，其中氟-18是通过三唑-或四唑-连接基共价连接到叶酸或其衍生物，它们的制备方法，以及它们在诊断和监测癌症和炎症和自身免疫疾病的治疗中的用途。

公开(公告)号：CN104447750A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410568077.9

申请日：2008-04-11

Applicant: 默克和西伊公司

Inventor： S·M·艾梅塔美 ,  R·莫泽 ,  T·L·罗斯 ,  V·格罗恩

IPC: C07D475/04 ,  C07B59/00 ,  G01N23/04 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

CPC classification number: C07D475/04 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0497 ,  C07B2200/05 ,  C07D475/08 ,  G01N33/57492 ,  G01N33/60 ,  G01N33/82 ,  G01N2333/705 ,  A61K2123/00 ,  C07B59/002 ,  G01N23/046

Abstract: 本发明涉及新的18F-叶酸酯放射性药物,其中氟-18共价连接至氨基苯甲酰基部分，后者将稠合的嘧啶杂环连接至叶酸酯结构内的氨基酸部分，以及它们的前体和它们的非放射性参照物，它们的制备方法，以及它们在诊断表达叶酸酯-受体的细胞或细胞群和监测癌症和炎症疾病和自身免疫性疾病及其治疗中的应用。