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    一种β-氨基酸衍生物活性骨架的绿色合成方法
    1.
    发明授权
    一种β-氨基酸衍生物活性骨架的绿色合成方法 有权

    公开(公告)号：CN115974781B

    公开(公告)日：2024-06-28

    申请号：CN202310095920.5

    申请日：2023-02-02

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 胡方芝 ,  李帅帅 ,  王保桂 ,  王鹏

    IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

    摘要： 本发明公开了一种β‑氨基酸衍生物活性骨架的绿色合成方法。所述β‑氨基酸衍生物骨架的结构式为#imgabs0#式中，R1，R2为氢原子、烷基、氧烷基中任意一种；R3为氢原子、烷基、卤素中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为：将邻胺基苯甲醛类化合物与麦氏酸(丙二酸亚异丙酯)以1:(1～2)的摩尔比在溶剂中混合均匀，在100～120℃条件下反应，制得β‑羧酸四氢喹啉化合物。本发明提供了一种无需催化剂，在绿色水溶剂中一步反应高效合成β‑羧酸四氢喹啉化合物的方法。

    一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其制备方法
    2.
    发明公开
    一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115160331A

    公开(公告)日：2022-10-11

    申请号：CN202210933106.1

    申请日：2022-08-04

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 胡方芝 ,  李帅帅 ,  杜昭

    IPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/107 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚螺烯丙基取代色满骨架及其合成方法和应用。本发明提供了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类结构。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将含有氧化吲哚骨架的四元合成子与(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯在溶剂中混合均匀，碱性条件下，在50～90℃条件下反应，制得氧化吲哚螺烯丙基取代色满类化合物。本发明提供了一种药物组合物。本发明还提供了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类骨架在制备治疗癌症等药物中的应用。本发明提供的一种高效合成氧化吲哚螺烯丙基取代色满类化合物的方法，通过(E)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯参与的[4+2]环化反应实现了氧化吲哚螺烯丙基取代色满类骨架的高效构建。

    一种氮杂环取代对醌骨架螺环化合物的合成方法
    6.
    发明授权
    一种氮杂环取代对醌骨架螺环化合物的合成方法 失效

    公开(公告)号：CN108640918B

    公开(公告)日：2020-05-19

    申请号：CN201810733970.0

    申请日：2018-07-06

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 肖建 ,  朱帅 ,  李帅帅

    IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D471/20 ,  C07D221/20

    摘要： 本发明涉及一种氮杂环取代对醌骨架螺环化合物的合成方法，这是一种以对亚甲基苯醌作为氢受体的氢迁移反应实现对醌化合物的构建策略，2,6‑二叔丁基苯酚与氨基甲醛类化合物以芳香化为驱动力，通过“一锅法”最终得到螺环对醌产物。本发明提供的合成方法，不需要预先合成对位取代基团，实现了分子间的酚类脱芳构化的化学选择性和位点特异性。本发明原料简单易得；在室温下即可反应，反应条件温和，无需金属或质子催化剂，操作方便，经济高效；本发明方法的反应活性高，产率高达99％，原料转化完全；产物分离方便，且反应具有绿色经济性，对环境友好。

    3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮生物活性骨架的绿色合成方法
    7.
    发明授权
    3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮生物活性骨架的绿色合成方法 有权

    公开(公告)号：CN117185999B

    公开(公告)日：2024-10-22

    申请号：CN202310095571.7

    申请日：2023-02-01

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 李帅帅 ,  胡方芝 ,  王鹏 ,  张思雨

    IPC分类号： C07D215/227

    摘要： 本发明公开了一种3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮生物活性骨架的绿色合成方法，所述3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮骨架的结构式为#imgabs0#式中，R1为乙基、正丙基、苄基中任意一种；R2为氢原子、烷基、卤素中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为：将邻胺基苯甲醛类化合物与麦氏酸(丙二酸亚异丙酯)以1:(1～2)的摩尔比在溶剂中混合均匀，在100℃条件下反应，制得3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮化合物。本发明提供了一种无需催化剂，在绿色水溶剂中一步反应高效合成3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮化合物的方法，首次实现了基于氢迁移策略的廉价易得的麦氏酸参与的3,4‑二氢2(1H)‑喹啉酮化合物的合成。

    一种吲哚啉并呋喃酮骨架制备方法与除草作用的应用
    9.
    发明公开
    一种吲哚啉并呋喃酮骨架制备方法与除草作用的应用 有权

    公开(公告)号：CN117624183A

    公开(公告)日：2024-03-01

    申请号：CN202311639475.0

    申请日：2023-12-01

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 李帅帅 ,  胡方芝 ,  董莹 ,  郭凤伟 ,  武慧欣

    IPC分类号： C07D491/22 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

    摘要： 本发明公开了一种吲哚啉并呋喃酮类骨架及其合成方法和应用。本发明提供了吲哚啉并呋喃酮类结构。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将含有吲哚骨架的一元合成子与邻四氢吡咯苯甲酰甲酸乙酯在溶剂中混合均匀，酸性条件下，在50～100℃条件下反应，制得吲哚啉并呋喃酮类化合物。本发明提供了一种药物组合物。本发明还提供了吲哚啉并呋喃酮类骨架在制备作为除草剂及治疗癌症等药物中的应用。本发明提供的一种高效合成吲哚啉并呋喃酮类化合物的方法，将含有吲哚骨架的一元合成子与邻四氢吡咯苯甲酰甲酸乙酯通过[5+1]环化反应实现了吲哚啉并呋喃酮类骨架的高效构建。

    一种3-螺环己烯酮取代色满结构及其合成方法
    10.
    发明公开
    一种3-螺环己烯酮取代色满结构及其合成方法 无效

    公开(公告)号：CN116003369A

    公开(公告)日：2023-04-25

    申请号：CN202310090415.1

    申请日：2023-02-02

    申请人： 青岛农业大学

    发明人： 胡方芝 ,  李帅帅 ,  王鹏 ,  曹镰义

    IPC分类号： C07D311/96

    摘要： 本发明公开了一种3‑螺环己烯酮取代色满生物活性骨架及其合成方法。所述3‑螺环己烯酮取代色满生物活性骨架的结构式为：式中，R1为氢原子、甲基、叔丁基中任意一种；R2为烯基、芳基中任意一种；R3为异丙基、叔丁基中任意一种。本发明提供了其合成方法，包括以下步骤：将对亚甲基醌衍生物与催化剂在溶剂中混合均匀，在rt～100℃条件下反应。本发明提供了一种高效合成结构多样的3‑螺环己烯酮取代色满类化合物的方法，首次实现了基于氢迁移策略的3‑螺环己烯酮取代色满结构的生物活性分子的高效合成。