公开(公告)号：CN114502531A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202080050250.X

申请日：2020-07-07

申请人： 雷佐鲁特公司 ,  活性部位制药公司

发明人： S·辛哈 ,  T·奇尔科特 ,  B·克里希南 ,  G·哈特 ,  V·马利克

IPC分类号： C07C257/10 ,  C07B31/00 ,  A61K31/415 ,  C07C259/12 ,  C07D231/14

摘要： 本发明提供了一种用于制备和纯化式I化合物或其盐的方法，其中下标m为0至3的整数；每个Ra独立地选自下组：(C3‑C8)环烷基、(C1‑C4)卤代烷基、卤素、‑OH、‑OR1、‑SH、‑SR1、‑S(O)R1、‑S(O)2R1、‑SO2NH2、‑C(O)NH2、‑C(O)NHR1、‑C(O)N(R1)2、‑C(O)R1、‑C(O)H、‑CO2H、‑CO2R1、‑NO2、‑NH2、‑NHR1和‑N(R1)2，其中每个R1独立地为(C1‑C8)烷基；L为选自键或CH2的连接基团；Qa、Qb和Qc各自为独立地选自下组的成员：N、S、O和C(Rq)，其中每个Rq独立地选自下组：H、C1‑8烷基、卤素和苯基，并且具有Qa、Qb、Qc和Y作为环顶点的环为具有两个双键的五元环；并且Y选自C和N。

公开(公告)号：CN114502531B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202080050250.X

申请日：2020-07-07

申请人： 雷佐鲁特公司 ,  活性部位制药公司

发明人： S·辛哈 ,  T·奇尔科特 ,  B·克里希南 ,  G·哈特 ,  V·马利克

IPC分类号： C07C257/10 ,  C07B31/00 ,  A61K31/415 ,  C07C259/12 ,  C07D231/14

摘要： 本发明提供了一种用于制备和纯化式I化合物或其盐的方法，其中下标m为0至3的整数；每个Ra独立地选自下组：(C3‑C8)环烷基、(C1‑C4)卤代烷基、卤素、‑OH、‑OR1、‑SH、‑SR1、‑S(O)R1、‑S(O)2R1、‑SO2NH2、‑C(O)NH2、‑C(O)NHR1、‑C(O)N(R1)2、‑C(O)R1、‑C(O)H、‑CO2H、‑CO2R1、‑NO2、‑NH2、‑NHR1和‑N(R1)2，其中每个R1独立地为(C1‑C8)烷基；L为选自键或CH2的连接基团；Qa、Qb和Qc各自为独立地选自下组的成员：N、S、O和C(Rq)，其中每个Rq独立地选自下组：H、C1‑8烷基、卤素和苯基，并且具有Qa、Qb、Qc和Y作为环顶点的环为具有两个双键的五元环；并且Y选自C和N。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114867477A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202080050326.9

申请日：2020-07-07

申请人： 雷佐鲁特公司 ,  活性部位制药公司

发明人： S·辛哈 ,  T·奇尔科特 ,  J·S·诺森 ,  J·马歇尔

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  C07D231/14

摘要： 本发明公开了1‑苄基‑N‑(4‑甲脒基苄基)‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺乙酸盐的纯晶型和无定形形式、其药物组合物及其制备方法。