一种1,2,4-三唑环的1,4萘醌类STAT3抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN114591306B

    公开(公告)日:2024-03-01

    申请号:CN202210209568.9

    申请日:2022-03-03

    摘要: 本发明公开了一种1,2,4‑三唑环的1,4萘醌 (3)、式(4)中的R均为H、C1‑C4的烷基、苯基、苄类STAT3抑制剂及其应用,涉及STAT3抑制剂技术 基、取代苯基、取代苄基、三氟甲基、2‑甲氧基苯领域,所述的抑制剂包括如式(1)、式(2)、式(3)、 基、4‑甲氧基苯基、2,3,5‑三甲氧基苯基、4‑甲基式(4)的化合物,式(1)、式(2)、式(3)、式(4)的化 苯基、吡啶基中的一种;R1均为H、C1‑C4的烷基中合物的互变异构体,立体异构体,混合物,水合 的一种。物,溶剂化物,晶型盐,代谢产物,可药用的盐中的一种或多种;式(1)为 式式(4)为(2)为 式(3)为

    一种1,2,4-三唑环的1,4萘醌类STAT3抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN114591306A

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN202210209568.9

    申请日:2022-03-03

    摘要: 本发明公开了一种1,2,4‑三唑环的1,4萘醌类STAT3抑制剂及其应用,涉及STAT3抑制剂技术领域,所述的抑制剂包括如式(1)、式(2)、式(3)、式(4)的化合物,式(1)、式(2)、式(3)、式(4)的化合物的互变异构体,立体异构体,混合物,水合物,溶剂化物,晶型盐,代谢产物,可药用的盐中的一种或多种;式(1)为式(2)为式(3)为式(4)为其中,式(1)、式(2)、式(3)、式(4)中的R均为H、C1‑C4的烷基、苯基、苄基、取代苯基、取代苄基、三氟甲基、2‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、2,3,5‑三甲氧基苯基、4‑甲基苯基、吡啶基中的一种;R1均为H、C1‑C4的烷基中的一种。

    一种定量分析青蒿素含量的激光拉曼检测方法

    公开(公告)号:CN108593628A

    公开(公告)日:2018-09-28

    申请号:CN201810857143.2

    申请日:2018-07-31

    IPC分类号: G01N21/65 G01N1/28 G01N1/38

    摘要: 本发明公开了一种定量分析青蒿素含量的激光拉曼检测方法,该方法为:一、制备不同青蒿素质量分数的青蒿素/小麦面粉混合物;二、对不同青蒿素质量分数的青蒿素/小麦面粉混合物进行激光拉曼检测,获得其青蒿素拉曼特征峰ν724和ν1736处的峰面积;三、计算青蒿素拉曼特征峰峰面积比,得到青蒿素质量分数与峰面积比的二次函数关系式;四、将样品进行激光拉曼检测,得到其青蒿素拉曼特征峰ν724±3′和ν1736±3′的峰面积比,计算样品中的青蒿素质量分数。本发明通过激光拉曼光谱和二次函数拟合的方法,建立激光拉曼光谱法定量分析青蒿素的方法,克服了现有技术中缺乏可量化的青蒿素统一标准的问题,且方法精度高、无损快速。

    一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途

    公开(公告)号:CN115536637A

    公开(公告)日:2022-12-30

    申请号:CN202211299153.1

    申请日:2022-10-24

    摘要: 本发明公开了一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途,具体涉及药物化学领域,现有的AG‑221出现了临床的一些缺陷,例如疗效不是特别明显,部分患者出现了耐药,因此结构新颖的IDH2抑制剂的研究显得尤为迫切的问题。利用化合物的理性设计策略,合成了一系列新型的均三嗪类衍生物,采用人源化的AM7577细胞模型进行体外活性筛选,发现两个活性强于AG‑221的药物,同时采用HuKemia Acute Leukemia xenograft模型验证了体内活性,此类化合物能明显增强老鼠的生存期。优选化合物在10μM的浓度下能明显抑制IDH2(R140Q)的表达。