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公开(公告)号：CN108911969A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810868704.9
申请日：2018-08-02
摘要： 本发明提供了一系列用于防治柑橘溃疡病的化合物，其结构式为：其中，R1为H+或CH3+中的一种，R1为H+或CH3+中的一种本发明提供的化合物能够有效干扰或拮抗DSF群体效应，降低致病因子的表达，从而达到控制柑橘溃疡病的传播，治疗防治柑橘溃疡病。
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公开(公告)号：CN108911969B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201810868704.9
申请日：2018-08-02
摘要： 本发明提供了一系列用于防治柑橘溃疡病的化合物，其结构式为：其中，R1为H+或CH3+中的一种，R1为H+或CH3+中的一种本发明提供的化合物能够有效干扰或拮抗DSF群体效应，降低致病因子的表达，从而达到控制柑橘溃疡病的传播，治疗防治柑橘溃疡病。
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公开(公告)号：CN112321500A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011236074.7
申请日：2020-11-09
申请人： 重庆市中药研究院
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/803 , A61P37/06 , A61P7/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61K31/44
摘要： 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物VI，其结构通式为： 本发明提供的异烟酸衍生物VI对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN111388521A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010405448.7
申请日：2020-05-14
申请人： 重庆市中药研究院
IPC分类号： A61K36/484 , A61P1/00 , A61P1/14 , G01N30/74
摘要： 本发明提供一种四君子汤的提取方法，通过浸泡时间、加水量、提取时间、提取次数等一系列条件的控制，工艺稳定可行，重复性良好，在有效保证药物活性成分如人参皂苷Rg1、Re、Rb1、甘草酸、甘草苷含量的同时还具有较高的得膏率。与模型组比较比较，本发明四君子汤水提取物组大鼠唾液淀粉酶活性和血清胃泌素含量均显著升高，且能提高脾虚大鼠小肠木糖吸收功能；与四君子汤的水提物组比较，四君子汤水提醇沉物组D-木糖排泄率有显著性差异，但唾液淀粉酶活性和血清胃泌素含量无显著性差异。本发明还提供一种四君子汤的检测方法，方法精密度、重复性及准确性良好，系统适应性和专属性较强，方法实用性强。
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公开(公告)号：CN106674248A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611171463.X
申请日：2016-12-17
申请人： 重庆市中药研究院
IPC分类号： C07D493/18
CPC分类号： C07D493/18
摘要： 本发明涉及一种在常压条件下制备斑蝥素的绿色环保合成工艺，属于药物合成与制备领域。所述工艺包括以下步骤：采用NaCN水溶液制备3‑氰基‑3‑羟基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑四氢噻吩；在噻吩中加入苯与吡啶、POCl3，制备3‑氰基‑4‑甲酸甲酯‑2,5‑二氢噻吩；再加入乙酸、浓盐酸进行回流反应，制得2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸粉末；将制得的二羧酸与二氯亚砜搅拌回流，制备2,5‑二氢噻吩‑3,4‑二羧酸酐；按二羧酸酐∶呋喃∶离子液体的固液比为＝1mg∶3.5～6μl∶2～4μl进行加热反应，萃取，Raney‑Ni回流，即得斑蝥素。本工艺不需要超高压的条件和设备，在20～50℃过夜反应即可，条件十分温和，转化率高，且斑蝥素收率高，为斑蝥素的工业化生产提供了十分有利的条件。
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公开(公告)号：CN115490701B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202211193208.0
申请日：2022-09-28
申请人： 重庆市中药研究院
IPC分类号： C07D493/08
摘要： 针对现有合成斑蝥素环需要超高压苛刻反应条件、转化率低等问题，本发明提出了一种斑蝥素的新型合成工艺，通过顺丁烯二酸酐与四氢呋喃经去甲去氢斑蝥素、去甲斑蝥素、斑蝥素简单的三步法完成斑蝥素的合成，当采用金属负载离子液体时，相当于反应体系中作为催化剂和溶剂，能够提高反应得产率，同时能够实现离子液体得回收，实现该步骤的绿色化学流程；通过斑蝥素衍生物的分离再次甲基化后，实现反应物料全利用，此方式有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321501A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011236127.5
申请日：2020-11-09
申请人： 重庆市中药研究院
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/803 , A61P37/06 , A61P7/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61K31/44
摘要： 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物IV，其结构通式为： 本发明提供的异烟酸衍生物IV对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN115490701A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211193208.0
申请日：2022-09-28
申请人： 重庆市中药研究院
IPC分类号： C07D493/08
摘要： 针对现有合成斑蝥素环需要超高压苛刻反应条件、转化率低等问题，本发明提出了一种斑蝥素的新型合成工艺，通过顺丁烯二酸酐与四氢呋喃经去甲去氢斑蝥素、去甲斑蝥素、斑蝥素简单的三步法完成斑蝥素的合成，当采用金属负载离子液体时，相当于反应体系中作为催化剂和溶剂，能够提高反应得产率，同时能够实现离子液体得回收，实现该步骤的绿色化学流程；通过斑蝥素衍生物的分离再次甲基化后，实现反应物料全利用，此方式有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112341385A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011236084.0
申请日：2020-11-09
申请人： 重庆市中药研究院
摘要： 本发明提供了一种具有免疫抑制活性的异烟酸衍生物I，其结构通式为：本发明提供的异烟酸衍生物I对滑膜成纤维细胞具有良好的抗类风湿性关节炎活性，具有良好的抗炎活性，具有良好的抗血小板凝集活性，且选择性强，具有良好的临床应用价值。
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