公开(公告)号：CN116121881A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202211556531.X

申请日：2022-12-06

Applicant: 重庆大学

Inventor： 李亦舟 ,  赵桂贤 ,  钟书婷 ,  张功

IPC: C40B40/08 ,  C40B50/06 ,  C40B20/04

Abstract: 本发明涉及DNA编码化合物库技术领域，尤其涉及一种双药效团DNA编码化合物库的合成方法，构建可逆共价的“Y型”DNA起始片段，合成双药效团DNA编码化合物库；进行双药效团DNA编码化合物库与单药效团DNA编码化合物库的可控转化；使得DNA编码化合物库与多种筛选体系兼容；将单药效团DNA编码化合物库进行动态组合化合物库的构建，并利用共价交联基团将动态结构进行平衡锁定；将单药效团DNA编码化合物库与其它单药效团化合物库进行组合，进行自组装多药效团库的构建；通过DNA杂交与共价交联，将单药效团DNA编码化合物库与功能DNA偶联物配对结合。本发明方法通过可逆共价“Y型”DNA起始片段，同时提高了DNA编码化合物库合成的高效性和筛选的灵活性。

公开(公告)号：CN112760720B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202011547617.7

申请日：2020-12-23

Applicant: 重庆大学

Inventor： 李亦舟 ,  赵桂贤 ,  钟书婷

IPC: C40B50/08 ,  C40B50/06 ,  C40B30/04 ,  C40B50/04

Abstract: 本发明属于DNA编码化合物库合成技术领域，主要涉及一种DNA单双链可控转化的DNA编码化合物库合成方法，包括如下步骤：通过构建可逆共价的起始片段用于DNA编码化合物库的合成，实现双链DNA编码化合物库与单链DNA编码化合物库的可控转化；将DNA编码化合物库与多种筛选体系兼容扩大编码化合物库的靶标筛选范围；将单链DNA编码化合物库进行动态组合化合物库的构建，并利用可逆交联基团将动态结构进行平衡锁定；将单链DNA编码化合物库与其它单链化合物库进行组合，进行自组装多药效团库的构建；通过DNA杂交与共价交联将单链DNA编码化合物库与功能化合物DNA偶合物进行结合。本发明方法可实现DNA编码化合物库单双链多次转化，提高了化合物库合成、筛选、应用的灵活性。

公开(公告)号：CN112760720A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN202011547617.7

申请日：2020-12-23

Applicant: 重庆大学

Inventor： 李亦舟 ,  赵桂贤 ,  钟书婷

IPC: C40B50/08 ,  C40B50/06 ,  C40B30/04 ,  C40B50/04

Abstract: 本发明属于DNA编码化合物库合成技术领域，主要涉及一种DNA单双链可控转化的DNA编码化合物库合成方法，包括如下步骤：通过构建可逆共价的起始片段用于DNA编码化合物库的合成，实现双链DNA编码化合物库与单链DNA编码化合物库的可控转化；将DNA编码化合物库与多种筛选体系兼容扩大编码化合物库的靶标筛选范围；将单链DNA编码化合物库进行动态组合化合物库的构建，并利用可逆交联基团将动态结构进行平衡锁定；将单链DNA编码化合物库与其它单链化合物库进行组合，进行自组装多药效团库的构建；通过DNA杂交与共价交联将单链DNA编码化合物库与功能化合物DNA偶合物进行结合。本发明方法可实现DNA编码化合物库单双链多次转化，提高了化合物库合成、筛选、应用的灵活性。

公开(公告)号：CN118105465A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202410280021.7

申请日：2024-03-12

Applicant: 重庆大学

Inventor： 陈琼 ,  李亦舟 ,  欧阳勤 ,  李杨峰

IPC: A61K38/17 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种多肽REQ在制备治疗急性脑卒中药物中的应用，本发明所述药物可以阻止MFSD2a的泛素化降解，减少血脑屏障的破坏。

公开(公告)号：CN117802586A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311755281.7

申请日：2023-12-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 李亦舟 ,  王辉宏 ,  方伟 ,  陈腾 ,  范晓红 ,  方贤富

IPC: C40B40/06 ,  C40B50/08 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及On‑DNA 2‑硫代喹唑啉酮类化合物的合成方法，属于DNA编码化合物库技术领域。该合成方法包括如下步骤：首先，在1,1'‑硫碳酰二咪唑作用下将On‑DNA胺类化合物转化为On‑DNA异硫氰酸酯类化合物，然后将获得的On‑DNA异硫氰酸酯类化合物与靛红酸酐类化合物和过氧化氢叔丁醇在含水的溶剂体系中进行氧化加成反应，即可获得On‑DNA 2‑硫代喹唑啉酮类化合物。该合成方法对DNA破坏小，底物普适性好，产率高，成本低，适合于DNA编码化合物库的构建，有利于促进On‑DNA 2‑硫代喹唑啉酮类药物的开发。

公开(公告)号：CN112851733A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110055343.8

申请日：2021-01-15

Applicant: 重庆大学

Inventor： 李亦舟 ,  李先锋 ,  李杨峰 ,  张娟

IPC: C07H21/04 ,  C07H1/00 ,  C40B50/10 ,  C40B40/06

Abstract: 本发明公开了一种基于On‑DNA芳基重氮盐中间体制备C‑C偶联产物的方法，包括如下步骤：采用1～500摩尔当量的钯催化剂、1～1000摩尔当量的配体、摩尔浓度为0.001～1.0mM的DNA‑Ar‑N2+X‑溶液、100～10000摩尔当量的偶联反应试剂和100～5000摩尔当量的碱，在0～100℃下反应0.5～24小时直至反应结束，获得C‑C偶联产物。本发明方法通过一锅反应快速将DNA编码重氮盐转化为DNA编码芳基C‑C偶联产物库，有效解决了反应底物活性低、反应温度要求高容易造成DNA损伤严重等不利问题，同时有效增加该DNA编码化合物库的多样性，适合大批量多孔板的DNA编码化合物库的合成。