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公开(公告)号:CN111995663A
公开(公告)日:2020-11-27
申请号:CN202010909701.2
申请日:2020-09-02
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明公开了一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)多肽类似物,具有下列通式:A1-A2-A3-A4-A5-A6,其中,A1-A6中至少有一个为N-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸或其衍生物通过形成酰胺键与相邻氨基酸连接。同时,本发明还公开了一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)多肽类似物的制备方法及其应用。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了上述含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-(1-7)类似物,与其线性对应物相比,表现出较强的抗蛋白酶水解。并经过初步活性测试,该类化合物具有抗癌和抗炎活性,具有广泛的药物开发前景。
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公开(公告)号:CN109553658A
公开(公告)日:2019-04-02
申请号:CN201811525405.1
申请日:2018-12-13
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明公开了Ang-(1-7)的氮杂多肽类似物、制备方法及应用,具有下列通式:A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7其中,A1-A7中至少有一个为氮杂氨基酸或氮杂氨基酸衍生物。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了上述通式的Ang-(1-7)的氮杂多肽类似物,通过醇为底物使用Mitsunobu反应对氮杂多肽侧链进行修饰避免了传统方法叔丁醇钾和卤代烃的使用,大大的拓宽了氮杂多肽底物的衍生化,经过初步活性测试,所述Ang-(1-7)氮杂多肽类似物具有较好的抗癌活性,具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号:CN119192290A
公开(公告)日:2024-12-27
申请号:CN202410938022.6
申请日:2024-07-12
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明公开了一种订合肽、p53‑MDM2/MDMX双重抑制剂及其用途,属于生物药物技术领域。该订合肽的氨基酸序列为:LTFKcHYWKcQLTSAA,且序列中两个赖氨酸残基的氨基进行交联。本发明通过开发MDM2/MDMX双重抑制剂,包括基于p53螺旋的关键残基设计的赖氨酸订合肽抑制剂,以激活p53途径,为恢复p53功能和阻止肿瘤生长提供了一种有希望的策略。与传统订合策略相比,本发明提供的订合肽在肿瘤治疗中的血清稳定性、细胞摄取能力、水溶性和毒性等方面具有明显优势。同时,还证实了其具有显著的抗肿瘤活性和高安全性,解决了现有技术中订合肽在临床应用中的局限性,从而在癌症治疗领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN109553658B
公开(公告)日:2022-10-04
申请号:CN201811525405.1
申请日:2018-12-13
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明公开了Ang‑(1‑7)的氮杂多肽类似物、制备方法及应用,具有下列通式:A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑A6‑A7其中,A1‑A7中至少有一个为氮杂氨基酸或氮杂氨基酸衍生物。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了上述通式的Ang‑(1‑7)的氮杂多肽类似物,通过醇为底物使用Mitsunobu反应对氮杂多肽侧链进行修饰避免了传统方法叔丁醇钾和卤代烃的使用,大大的拓宽了氮杂多肽底物的衍生化,经过初步活性测试,所述Ang‑(1‑7)氮杂多肽类似物具有较好的抗癌活性,具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号:CN109276577A
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CN201811295351.4
申请日:2018-11-01
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明涉及生物医用材料技术领域,提供一种一氧化氮纳米复合水凝胶,由载GSNO的Eudragit RS PO纳米悬浮液和凝胶基体混合构成,凝胶基体包括海藻酸钠、氯化钙溶液和甘油,混合构成的凝胶中含有Eudragit RS PO负载GSNO的纳米粒。本发明还提供一种前述一氧化氮纳米复合水凝胶的制备方法以及在生物医用材料领域中的应用。本发明针对皮肤创伤愈合中的炎症期和增生期两个关键时期,以海藻酸钠为基体相、Eudragit RS PO负载一氧化氮供体GSNO的纳米粒为分散相,构建一种一氧化氮纳米复合水凝胶,通过在创伤部位释放一氧化氮,分别在创伤修复的炎症期促进新生血管的生成及成纤维细胞的生成,以及在创伤愈合的增生期促进胶原纤维的生成来达到有效促进皮肤创伤愈合的目的。
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公开(公告)号:CN109276577B
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN201811295351.4
申请日:2018-11-01
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明涉及生物医用材料技术领域,提供一种一氧化氮纳米复合水凝胶,由载GSNO的Eudragit RS PO纳米悬浮液和凝胶基体混合构成,凝胶基体包括海藻酸钠、氯化钙溶液和甘油,混合构成的凝胶中含有Eudragit RS PO负载GSNO的纳米粒。本发明还提供一种前述一氧化氮纳米复合水凝胶的制备方法以及在生物医用材料领域中的应用。本发明针对皮肤创伤愈合中的炎症期和增生期两个关键时期,以海藻酸钠为基体相、Eudragit RS PO负载一氧化氮供体GSNO的纳米粒为分散相,构建一种一氧化氮纳米复合水凝胶,通过在创伤部位释放一氧化氮,分别在创伤修复的炎症期促进新生血管的生成及成纤维细胞的生成,以及在创伤愈合的增生期促进胶原纤维的生成来达到有效促进皮肤创伤愈合的目的。
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公开(公告)号:CN111995663B
公开(公告)日:2023-07-28
申请号:CN202010909701.2
申请日:2020-09-02
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明公开了一种含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑(1‑7)多肽类似物,具有下列通式:A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑A6,其中,A1‑A6中至少有一个为N‑氨基咪唑烷‑2‑酮‑4‑甲酸或其衍生物通过形成酰胺键与相邻氨基酸连接。同时,本发明还公开了一种含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑(1‑7)多肽类似物的制备方法及其应用。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了上述含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑(1‑7)类似物,与其线性对应物相比,表现出较强的抗蛋白酶水解。并经过初步活性测试,该类化合物具有抗癌和抗炎活性,具有广泛的药物开发前景。
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公开(公告)号:CN110627871A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910931942.4
申请日:2019-09-29
Applicant: 重庆大学
Abstract: 本发明公开了一种阳离子桥联订书针肽,所述订书针肽为具有10到20个氨基酸残基的环状多肽,具有以下序列及结构特征:多肽序列可以Pn-Kc-Pm-Kc-Pi为通式;其中,Pn,Pm,及Pi是具有“n”“m”“i”个氨基酸残基的多肽片段,n,i均为自然数,m为3或6;其中K表示赖氨酸,c表示两个赖氨酸侧链氨基之间形成环状结构。本发明提供此类阳离子桥联订书针肽的制备方法及其应用。本发明创新性的在两亲性阳离子抗菌肽的亲水性表面一侧形成环状结构,制备了一类订书针抗菌肽。该类抗菌肽具有以下优点:具有广谱抗菌活性,尤其对临床耐药细菌具有显著抑制效果;结构简单,易于合成;生物稳定性好;可以应用于人或动物感染性疾病或肿瘤的预防和治疗。
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