公开(公告)号：CN112441971A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN202011111538.1

申请日：2019-08-29

Applicant: 郑州大学第一附属医院

Inventor： 付利军 ,  霍佳 ,  李洪婷 ,  李利文 ,  谷琦琦 ,  邱新光 ,  郑守华 ,  李建华 ,  李利梅 ,  赵晓玉

IPC: C07D213/82

Abstract: 本发明提供了阿帕替尼的制备方法，包括，2‑[(吡啶‑4‑甲基)氨基]烟酸与1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈进行成酰胺反应，得到阿帕替尼。本发明克服了现有技术的偏见，独辟蹊径，筛选到一条全新的制备路线，而且，发明人发现，本路线采用酰氯法时，总摩尔收率反而可高达94%，产物纯度可高达96%，后处理亦非常简单。

公开(公告)号：CN110372583A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910805463.8

申请日：2019-08-29

Applicant: 郑州大学第一附属医院

Inventor： 付利军 ,  霍佳 ,  李洪婷 ,  李利文 ,  谷琦琦 ,  邱新光 ,  郑守华 ,  李建华 ,  李利梅 ,  赵晓玉

IPC: C07D213/82

Abstract: 本发明提供了阿帕替尼的制备方法，包括，2-[(吡啶-4-甲基)氨基]烟酸与1-(4-氨基苯基)环戊基甲腈进行成酰胺反应，得到阿帕替尼。本发明克服了现有技术的偏见，独辟蹊径，筛选到一条全新的制备路线，而且，发明人发现，本路线采用酰氯法时，总摩尔收率反而可高达94%，产物纯度可高达96%，后处理亦非常简单。