公开(公告)号：CN104860899B

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201410061110.9

申请日：2014-02-24

申请人： 连云港恒运药业有限公司

发明人： 杨勇 ,  张庆捷 ,  陈安丰 ,  张亮

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及鲁拉西酮或其盐的相关物质及其制备方法，该方法以3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑为起始原料，成酯后与1R,2R‑反式环己二醇发生酯交换反应得到式(I‑a)化合物和中间体B，中间体B酯化后分别与双环[2.2.1]庚烷‑2‑氧代‑3‑氧代‑碳二酰亚胺、3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑发生酯交换反应得到式(I‑b)化合物和式(I‑c)化合物。本发明披露了新的相关物质，利于药品质量的分析与管控，且本发明制备工艺步骤简单，所得产品收率好，纯度高。

公开(公告)号：CN109836381A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711224898.0

申请日：2017-11-29

申请人： 连云港恒运药业有限公司

发明人： 张亮 ,  范兴宝 ,  陈安丰 ,  周炳城

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明涉及卡博替尼的制备方法，本发明的方法是以4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(I)为起始原料经取代、缩合得到卡博替尼。本发明涉及的制备方法与其他制备方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，同时避免了高温生产，降低了风险，简化操作，更有利于工业化生产。