一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物II的合成方法

    公开(公告)号:CN117903065A

    公开(公告)日:2024-04-19

    申请号:CN202410091674.0

    申请日:2024-01-23

    IPC分类号: C07D239/38 C07C335/32

    摘要: 本发明提供了一种2‑磺酰基嘧啶‑4‑甲酰胺化合物II的合成方法,此方法将卤代烃II与硫脲III在有机溶剂发生SN2取代制得异硫脲中间体IV,后在碱的作用下在水与有机溶剂、或仅水做溶剂中与醛基丙烯酸V发生Biginelli‑type反应生成嘧啶中间体VI,再与氨基化合物VII在溶液中发生缩合反应制得酰胺底物VIII,最后经氧化剂的作用下在溶解剂中氧化生成2‑磺酰基嘧啶‑4‑甲酰胺化合物II,总收率>31%。本发明的合成路线简捷、高效、廉价,收率较高,适合大规模推广使用。

    一种2-磺酰基嘧啶-4-甲酰胺化合物I及其合成方法

    公开(公告)号:CN117903064A

    公开(公告)日:2024-04-19

    申请号:CN202410091672.1

    申请日:2024-01-23

    IPC分类号: C07D239/38

    摘要: 本发明提供了一种2‑磺酰基嘧啶‑4‑甲酰胺化合物I及其合成方法,此方法将2‑硫基嘧啶‑4‑羧酸中间体II经氧化剂的作用下在水与有机溶剂、或仅有机溶剂中氧化生成2‑磺酰基嘧啶‑4‑羧酸III,再与氨基化合物IV在有机溶剂中发生缩合反应制得2‑磺酰基嘧啶‑4‑甲酰胺化合物I,总收率>78%。本发明的合成路线简捷、高效、廉价,收率较高,适合大规模推广使用。本发明原料易得,反应条件温和,操作简便,化学收率高,成本低,适合工业化生产。

    一种2-磺酰基嘧啶-4-酰胺类化合物及其用途

    公开(公告)号:CN118496167A

    公开(公告)日:2024-08-16

    申请号:CN202410569407.X

    申请日:2024-05-09

    摘要: 本发明提供了一种2‑磺酰基嘧啶‑4‑酰胺类化合物及其用途,属于抗肿瘤药物技术领域。本发明化合物是靶向微管蛋白秋水仙碱位点具有优异的抗肿瘤活性,对HeLa,HepG2,H1299及MCF‑7等肿瘤细胞具有抗增殖活性,达到微摩尔级,并以剂量依赖的方式显著抑制集落形成;此外,本发明化合物在体外抑制微管蛋白聚合并破坏H1299细胞的微管网络,诱导H1299细胞周期停滞在G2/M期并发生凋亡。更重要的是,本发明化合物在体外可以抑制HUVECs的血管生成。本发明化合物在制备靶向秋水仙碱位点的微管失稳剂药物中具有非常大的潜力。

    一种步进式果蔬沥水风干设备

    公开(公告)号:CN220799954U

    公开(公告)日:2024-04-19

    申请号:CN202322710648.5

    申请日:2023-10-10

    IPC分类号: A23N12/08 A23N12/12

    摘要: 本实用新型提供一种步进式果蔬沥水风干设备,涉及果蔬加工领域,包括输送机,包括输送机的顶端两侧均设有多个支撑板,多个所述支撑板的顶端侧面均套设有连接板,两个所述连接板之间设有安装板,所述连接板的底端且位于支撑板的侧面设有与所述输送机连接的调节板,所述调节板的顶端插接有与所述输送机连接的螺栓,本实用新型通过将螺栓与输送机分离,再通过推动连接板的顶端,连接板在支撑板的侧面转动,并通过连接板的底端与调节板呈啮合状,使连接板带动调节板在输送机上滑动,并通过螺栓与输送机连接,使调节板固定在输送机上,使连接板的角度进行调节,使风机的安装较为便捷,且使风机出风口位置适应各种形状的果蔬。