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发明公开
一种氘代配体及其制备方法无效

公开(公告)号：CN115433138A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202211302077.5

申请日：2022-10-24

Applicant: 苏州思萃同位素技术研究所有限公司

Inventor： 桂媛 , 王礼 , 陈伟 , 徐志红 , 金志诚 , 李建东 , 周泽坤

IPC: C07D257/02 , C07D255/02

Abstract: 本发明公开了一种氘代配体及其制备方法，该氘代配体的制备原料包括氘代乙酸、酸酐、卤素或溴素、氘代醇化合物或氘代氨化合物、四氮杂环十二烷或三氮杂环壬烷，以氘代乙酸、酸酐、卤素或溴素为初始原料，先制成化合物1，再利用化合物1制成化合物2及化合物3，再以四氮杂环十二烷或三氮杂环壬烷为主要原料，分别通过依次添加化合物2及化合物3制成四氮杂环十二烷氘代配体、三氮杂环壬烷氘代配体。本发明可显著提高氘代DOTA/NOTA配体与放射性金属核素(如68Ga、177Lu、90Y等)结合后的稳定性，提高金属核素结合率，降低在生物体内形成游离放射性金属核素的几率，制备方法高效、便捷，易于进行工业化大生产。

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