公开(公告)号：CN111374976A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN202010299648.9

申请日：2020-04-16

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 耿德春 ,  王伟 ,  张文浩 ,  王庆 ,  葛高然 ,  柏家祥 ,  周军 ,  杨惠林

IPC: A61K31/437 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明公开了GKT137831在制备防治假体周围骨溶解药物中的应用，同时公开了一种防治假体周围骨溶解的药物制剂。采用钛颗粒诱导的小鼠颅骨骨溶解模型，观察GKT137831对磨损颗粒诱导的骨溶解的治疗作用，通过对小鼠颅骨进行μCT三维重建分析，并应用H&E染色、TRAP染色和免疫组织化学染色等方法证实GKT137831对人工假体置换术后假体周围骨溶解的影响。人工假体长期磨损产生的微小颗粒能上调RANKL表达并导致ROS水平升高，活化RANKL通路，引起破骨细胞活化，GKT137831通过抑制此过程，抑制破骨细胞活化，从而使得GKT137831对人工假体置换术后假体周围骨溶解的防治提供一种新途径。