公开(公告)号：CN117138024B

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202311047826.9

申请日：2023-08-18

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王义鹏 ,  王慷 ,  石文状 ,  薛贝茹

IPC: A61K38/17 ,  A61K38/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7036 ,  A61K47/55 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种万古霉素‑抗菌肽偶合物及其应用，在对抗菌肽M2的N端添加一个半胱氨酸进行修饰后，通过双功能蛋白质交联剂sulfo‑SMCC，将万古霉素和抗菌肽改造体通过两步反应进行偶联。万古霉素‑抗菌肽偶合物与万古霉素，抗菌肽M2，以及万古霉素和抗菌肽M2混合物相比抗菌活性显著提高，克服了革兰氏阳性菌对万古霉素的耐药性，对部分革兰氏阴性菌也产生抗菌活性，增大了万古霉素的抗菌谱，同时还具有更强的抗生物被膜能力，能够杀灭滞留菌，抑制细菌群集运动，还能与抗生素形成协同作用共同杀菌。

公开(公告)号：CN117138024A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311047826.9

申请日：2023-08-18

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王义鹏 ,  王慷 ,  石文状 ,  薛贝茹

IPC: A61K38/17 ,  A61K38/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/7036 ,  A61K47/55 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种万古霉素‑抗菌肽偶合物及其应用，在对抗菌肽M2的N端添加一个半胱氨酸进行修饰后，通过双功能蛋白质交联剂sulfo‑SMCC，将万古霉素和抗菌肽改造体通过两步反应进行偶联。万古霉素‑抗菌肽偶合物与万古霉素，抗菌肽M2，以及万古霉素和抗菌肽M2混合物相比抗菌活性显著提高，克服了革兰氏阳性菌对万古霉素的耐药性，对部分革兰氏阴性菌也产生抗菌活性，增大了万古霉素的抗菌谱，同时还具有更强的抗生物被膜能力，能够杀灭滞留菌，抑制细菌群集运动，还能与抗生素形成协同作用共同杀菌。