公开(公告)号：CN115477681A

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202211211016.8

申请日：2022-09-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘艳丽 ,  许琼明 ,  吕荔娟 ,  王可昕

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61K33/24 ,  A61P1/00 ,  A61P39/02 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种五环三萜皂苷衍生物及制备方法与应用，以化合物A3为原料，针对C‑28的羧基利用酯化反应或酰胺化反应制备衍生物，以其为活性成分制备具有抗炎、抗氧化和抗凋亡作用的药物。本发明首次公开的五环三萜皂苷衍生物对巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性，能够增加NF‑κB信号通路中IκB蛋白水平，并且与现有阳性药相比，IκB蛋白水平明显增加（p

公开(公告)号：CN115477681B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202211211016.8

申请日：2022-09-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘艳丽 ,  许琼明 ,  吕荔娟 ,  王可昕

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61K33/24 ,  A61P1/00 ,  A61P39/02 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种五环三萜皂苷衍生物及制备方法与应用，以化合物A3为原料，针对C‑28的羧基利用酯化反应或酰胺化反应制备衍生物，以其为活性成分制备具有抗炎、抗氧化和抗凋亡作用的药物。本发明首次公开的五环三萜皂苷衍生物对巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性，能够增加NF‑κB信号通路中IκB蛋白水平，并且与现有阳性药相比，IκB蛋白水平明显增加（p

公开(公告)号：CN112773809A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110303851.3

申请日：2021-03-22

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘艳丽 ,  许琼明 ,  王可昕

IPC: A61K31/7024 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种野蔷薇苷在制备治疗炎性肠病的药物中的应用。本发明采用5％的DSS构建小鼠结肠炎模型评估野蔷薇苷对IBD的治疗作用，提供野蔷薇苷在制备治疗炎性肠病中的应用。发现野蔷薇苷能够治疗结肠炎，且具有不弱于阳性对照药物美沙拉嗪的药效。并且本发明还提供了野蔷薇苷治疗结肠炎是通过诱导DNA修复酶TRAX的水平上升来达到治疗目的的。通过SILAC蛋白质组学的方法，结合质谱分析发现野蔷薇苷可显著上调TRAX蛋白的表达，TRAX在DNA损伤修复中起到了非常关键的作用，可能有助于维持基因组的完整性。进而野蔷薇苷可以通过TRAX蛋白发挥治疗炎症性肠病的作用，修复肠道损伤。