三氟噻吨在治疗脑血管疾病中的应用

    公开(公告)号:CN116617227A

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202310680986.0

    申请日:2023-06-09

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明属于药物技术,具体涉及三氟噻吨在治疗脑血管疾病中的应用。三氟噻吨是一种具有口服活性的D1/D2多巴胺受体拮抗剂和新型PI3K抑制剂,三氟噻吨具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。本发明首次公开的三氟噻吨针对抗缺血性脑卒中的有效治疗未见报道,尤其是本发明创造性提出三氟噻吨明显减少局灶性脑缺血小鼠急性期脑梗死体积,说明三氟噻吨可以用于治疗缺血性脑卒中。

    一种特异性棕榈酰转移酶抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN116804000A

    公开(公告)日:2023-09-26

    申请号:CN202310680821.3

    申请日:2023-06-09

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种特异性棕榈酰转移酶抑制剂及其应用,其活性成分为4‑(3‑(2‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑亚基)丙基)‑1‑哌嗪乙醇或其盐。目前的棕榈酰化抑制剂,2‑溴十六烷酸(2‑BP),浅蓝霉素(Cerulenin)和衣霉素(Tunicamycin)均可抑制细胞内的蛋白质棕榈酰化,但均不具有选择性。并且现有棕榈酰化抑制剂与内源性脂肪酸类似,不可避免地影响体内脂质代谢,限制了其临床应用。本发明首次公开了4‑(3‑(2‑(三氟甲基)‑9H‑噻吨‑9‑亚基)丙基)‑1‑哌嗪乙醇作为特异性棕榈酰转移酶抑制剂的应用,为特异性更好、抑制作用可逆的棕榈酰转移酶抑制剂。

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