公开(公告)号：CN115298171A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202180021830.0

申请日：2021-03-18

Applicant: 花王株式会社

Inventor： 岩下真纯 ,  盐井隆太 ,  桥爪浩二郎 ,  舞原文女 ,  林茜 ,  寺坂慎平 ,  额田祐子

IPC: C07D311/62 ,  A61K31/353 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供表没食子儿茶素没食子酸酯偶联物的制造方法、以及该表没食子儿茶素没食子酸酯偶联物及其制造中间体。由通式(Id)表示的表没食子儿茶素没食子酸酯偶联物的制造方法，其中，包括使2,2,2‑三氯乙氧基‑硫酰基‑1,2‑二甲基咪唑鎓三氟甲磺酸盐与下述通式(v)所示的苄基化表没食子儿茶素没食子酸酯反应的工序、或使葡萄糖醛酸供体与下述通式(v)所示的苄基化表没食子儿茶素没食子酸酯反应的工序，〔式中，R1a及R2a的任一方表示苄基，另一方表示氢原子，R1e及R2e分别对应于R1a及R2a，任一方表示氢原子，另一方表示‑SO3M(其中，M表示氢原子、碱金属原子、碱土金属原子或铵)或葡萄糖醛酸基〕。