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![一种单过硫酸氢盐协同制备3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-1-氧化物的方法](/CN/2024/1/273/images/202411368034.jpg)
公开(公告)号：CN119285574A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411368034.6
申请日：2024-09-29
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07D279/16
Abstract: 本申请提供一种单过硫酸氢盐协同制备3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑1‑氧化物的方法，属于杂环化合物技术领域。在醇类溶剂存在下，以2‑N‑苯磺酰基取代的苯甲硫醚衍生物和卤化物MX为原料，经催化剂单过硫酸氢盐催化反应，制得立体构型确定的（R,E）‑2‑（卤代亚甲基）‑4‑对甲苯磺酰基‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噻嗪‑1‑氧化物。本发明制备步骤简便，反应条件温和，绿色环保，产品收率高、立体选择性高，且参与反应的原料、辅料均为构成简单、廉价易得，降低了合成成本。
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公开(公告)号：CN110483476B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201910753185.6
申请日：2019-08-15
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D345/00
Abstract: 本申请提供一种催化法制备苯并硒吩类化合物的工艺，属于杂环化合物制备技术领域。在酸性溶剂存在下，以氧化银为催化剂，2‑乙炔基苯甲硒醚衍生物为原料，于（10‑40）℃一步反应完全，再经中和、萃取、旋干得粗品，过柱分离得精品苯并硒吩类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为苯并硒吩类化合物的制备提供了一种通用的新方法。
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公开(公告)号：CN109206438A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201811071933.4
申请日：2018-09-14
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D497/10 , A61P35/00
Abstract: 本申请公开了一种亚磺酸酯类化合物及其制备方法和应用，其结构式如式1所示：本申请以5-烷基-3-[5-烷基-2-羟苯基]苯并呋喃-2-(3氢)-酮为原料，在惰性有机溶剂存在下，与二氯亚砜反应制备亚磺酸酯类化合物，上述制备的亚磺酸酯类化合物，经实验证实，对于胃癌细胞、黑素瘤细胞、肺癌细胞等具有显著的抑制作用，可应用于制备新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN116041126A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211673168.X
申请日：2022-12-26
Applicant: 绍兴文理学院 , 浙江昌海制药有限公司
Abstract: 本发明属于萘合成技术领域，具体涉及一种合成萘化合物的方法，该反应通式为：其中，X为取代基，优选为氢基或卤素，所述R1为芳环或芳杂环，优选为苯基或噻吩，并提供了具体步骤。本发明解决了现有工艺的缺陷，采用碳碳三键取代基团的底物配合羟基进行萘环骨架的合成。
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公开(公告)号：CN114014859A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111388097.4
申请日：2021-11-22
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明提供一种三氮唑并吲哚醇类化合物及其合成方法，属于吲哚的多功能化技术领域。它首次在过氧丙酮的丙酮溶液氧化下，将吲哚类化合物和偶氮甲碱亚胺转化为异喹啉三氮唑并吲哚醇及衍生物的技术方案。它是第一次用一锅法合成异喹啉三氮唑并吲哚醇类化合物，克服了其合成方法存在的步骤繁琐、需要多步合成工艺才能完成、还需要催化剂、高温加热等困难。它适合用作植物保护调节剂及天然抗癌药物主要成分的基本单元。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112625045A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011549539.4
申请日：2020-12-24
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D487/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物(命名：5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑3‑(3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑羰基)‑1,5‑二氢‑1'H，3'H‑螺环[吡唑‑4,2'‑吡咯里嗪]‑1'‑酮)及其制备方法与应用，所述3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下：本发明制备的3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN110526851A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910753589.5
申请日：2019-08-15
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/10 , A61P35/00
Abstract: 本申请提供一种吲哚类化合物的制备方法，属于杂环化合物制备技术领域。以1,2-二氯甲烷为溶剂，氧化银为催化剂，2-乙炔基苯胺及其衍生物为原料，在一水合对甲基苯磺酸存在下，在（10-60）℃反应完全，旋干得粗品，过柱分离得精品，即吲哚类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为吲哚类化合物的制备提供了一种通用的新方法。
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公开(公告)号：CN112618728A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011507589.6
申请日：2020-12-18
Applicant: 绍兴文理学院
Abstract: 本发明提供一种含有聚唾液酸基团的双重响应前药及其合成方法和其在药物制剂中的应用，所述含有聚唾液酸基团的双重响应前药具有式(I)的结构：其中，式(I)中R1代表‑OH，‑HNCOCH3，‑NHCOCH2OH中的一种；S‑R2‑NH片段来自HS‑R2‑NH2，HS‑R2‑NH2是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；S‑R3‑N片段来自HS‑R3‑NH2，HS‑R3‑NH2是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；R4是含有羟基、氨基、羧基或羰基基团的药物分子；R4与N之间为单键和双键中的一种；X为接枝在聚唾液酸分子中侧链衍生物片段的数目，Y为PSA分子中唾液酸单元的数目，1≤X≤500，2≤Y≤1000，X/Y为0.5％～50％。本发明的双重响应前药的生物相容性和生物可降解性较好，并且其具有两亲性，能够稳定修饰在纳米制剂表面，具备良好的临床转化和产业化开发前景。
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公开(公告)号：CN111925355A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010454148.8
申请日：2020-05-26
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D345/00
Abstract: 本申请提供一种苯并硒酚类化合物及其制备方法，属于杂环化合物合成技术领域。以DTPB为自由基引发剂，2-乙炔基苯甲硒醚衍生物为原料，在磷酸氢二钠存在下，于氮气保护下一步反应制备得粗品，精制后即得苯并硒酚类化合物。本申请化合物的制备方法，具有步骤简短、操作简单、成本低等优点，为苯并硒酚类化合物的制备提供了一种通用的新方法。
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公开(公告)号：CN111675691A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010453596.6
申请日：2020-05-26
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D333/60 , A61P33/00 , A01P5/00 , A01P7/00
Abstract: 本申请提供一种3-乙氰基苯并噻吩类化合物及其合成与应用方法，属于杂环化合物合成技术领域。3-乙氰基苯并噻吩类化合物具有如下结构： 其中R1为H、甲氧基、氟、溴中任一种；R2为苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氯苯基中任一种。上述3-乙氰基苯并噻吩类化合物具有合成步骤简短、操作简单、成本低等优点。
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