使用优良聚合物纳米粒子的水溶性差药物的水可分散性口服,肠胃外和局部制剂

    公开(公告)号:CN101583379A

    公开(公告)日:2009-11-18

    申请号:CN200780037389.5

    申请日:2007-10-05

    Abstract: 具有疏水核心和亲水外壳的聚合物纳米粒子由:1)摩尔比约50%至约90%,优选60%的用于具体递送途径,如口服或肠胃外的N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAM);摩尔比约10%至约30%的水溶性乙烯基衍生物,如乙烯基吡咯烷酮(VP)或醋酸乙烯酯(VA),或水不溶性乙烯基衍生物,如甲基丙烯酸甲酯(MMA)或苯乙烯(ST);和摩尔比约10%至约30%的丙烯酸(AA)形成。所形成的纳米粒子可以任选地用AA中存在的反应性基团进行表面官能化,包括PEG化,或为诊断,治疗和成像的目的结合分子部分,如化学治疗剂,造影剂,抗体,放射性核素,配体和糖。聚合物纳米粒子优选分散在水性溶液中。聚合物纳米粒子在疏水核心中加入一种或多种药物或生物活性剂;有时,药物或生物活性剂可以通过反应性官能团结合至纳米粒子表面。聚合物纳米粒子能通过口服,肠胃外或局部途径递送所述药物或生物活性剂。聚合物纳米粒子使水溶性差的药物或生物活性剂,或口服生物利用度差的药物或生物活性剂能够在水性溶液中配制,从而使其能够方便地递送入体循环。

    使用优良聚合物纳米粒子的水溶性差药物的水可分散性口服,肠胃外和局部制剂

    公开(公告)号:CN101583379B

    公开(公告)日:2013-04-03

    申请号:CN200780037389.5

    申请日:2007-10-05

    Abstract: 具有疏水核心和亲水外壳的聚合物纳米粒子由:1)摩尔比约50%至约90%,优选60%的用于具体递送途径,如口服或肠胃外的N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAM);摩尔比约10%至约30%的水溶性乙烯基衍生物,如乙烯基吡咯烷酮(VP)或醋酸乙烯酯(VA),或水不溶性乙烯基衍生物,如甲基丙烯酸甲酯(MMA)或苯乙烯(ST);和摩尔比约10%至约30%的丙烯酸(AA)形成。所形成的纳米粒子可以任选地用AA中存在的反应性基团进行表面官能化,包括PEG化,或为诊断,治疗和成像的目的结合分子部分,如化学治疗剂,造影剂,抗体,放射性核素,配体和糖。聚合物纳米粒子优选分散在水性溶液中。聚合物纳米粒子在疏水核心中加入一种或多种药物或生物活性剂;有时,药物或生物活性剂可以通过反应性官能团结合至纳米粒子表面。聚合物纳米粒子能通过口服,肠胃外或局部途径递送所述药物或生物活性剂。聚合物纳米粒子使水溶性差的药物或生物活性剂,或口服生物利用度差的药物或生物活性剂能够在水性溶液中配制,从而使其能够方便地递送入体循环。

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