公开(公告)号：CN103936788A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410062686.7

申请日：2014-02-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  郝宪宵 ,  姜美红 ,  谢捷明

IPC: C07F9/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一类大黄素季鏻盐，所述的大黄素季鏻盐如式（I）或式（II）所示： ；其中式（I）中n=3、4、5；式（II）中n=3或5；式（II）中C8H17为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH2)nBr在K2CO3存在下发生Williamsom醚化反应，所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式（I）或式（II）所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单，对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用，其抗癌活性比大黄素高40倍，具有制备抗癌药物的应用前景。

公开(公告)号：CN103936788B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410062686.7

申请日：2014-02-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  郝宪宵 ,  姜美红 ,  谢捷明

IPC: C07F9/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一类大黄素季鏻盐，所述的大黄素季鏻盐如式（I）或式（II）所示：，；其中式（I）中n=3、4、5；式（II）中n=3或5；式（II）中C8H17为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH2)nBr在K2CO3存在下发生Williamsom醚化反应，所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式（I）或式（II）所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单，对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用，其抗癌活性比大黄素高40倍，具有制备抗癌药物的应用前景。

公开(公告)号：CN104311434B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410620217.2

申请日：2014-11-07

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  祝云辉 ,  王建龙 ,  郝宪宵 ,  罗舒维 ,  邵敬伟

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素双链双季铵盐及其制备方法，其为大黄素1,3位双季铵盐与大黄素3,8位双季铵盐的混合物；是将大黄素与对二苄溴在K2CO3存在下发生Williamson醚化反应，生成1,3位二溴甲苄基大黄素和3,8位二溴甲苄基大黄素的混合物，再将二溴甲苄基大黄素混合物与叔胺反应得到大黄素1,3位双季铵盐和大黄素3,8位双季铵盐的混合物，两种双季铵盐为同分异构体，在层析柱上无法分离。抗癌活性评价显示，本发明所得大黄素双链双季铵盐的活性高于大黄素单季铵盐，可作为恶性肿瘤治疗中的药物应用，尤其适用于肝癌的治疗，同时对正常细胞具有较小的抑制作用，具有较大的应用前景。

公开(公告)号：CN104311434A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410620217.2

申请日：2014-11-07

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  祝云辉 ,  王建龙 ,  郝宪宵 ,  罗舒维 ,  邵敬伟

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素双链双季铵盐及其制备方法，其为大黄素1,3位双季铵盐与大黄素3,8位双季铵盐的混合物；是将大黄素与对二苄溴在K2CO3存在下发生Williamson醚化反应，生成1,3位二溴甲苄基大黄素和3,8位二溴甲苄基大黄素的混合物，再将二溴甲苄基大黄素混合物与叔胺反应得到大黄素1,3位双季铵盐和大黄素3,8位双季铵盐的混合物，两种双季铵盐为同分异构体，在层析柱上无法分离。抗癌活性评价显示，本发明所得大黄素双链双季铵盐的活性高于大黄素单季铵盐，可作为恶性肿瘤治疗中的药物应用，尤其适用于肝癌的治疗，同时对正常细胞具有较小的抑制作用，具有较大的应用前景。