公开(公告)号：CN103204824B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201210008714.8

申请日：2012-01-12

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  丁怀伟 ,  张存龙 ,  谭春燕

IPC: C07D277/38 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基噻唑-4-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H，或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基；R2为-CH2-、-CO-、-NHCO-或-S02-；R3为C或N；R4为C、N、O或S；R5为C或N；R6为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪；R7为-H、-F、-Cl、-Br、-COOCH3、-COOCH2CH3、-CONH2、-CONHCH3或-CONHCH2CH3；n为0或1或2。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。(式I)。

公开(公告)号：CN103204862A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210008715.2

申请日：2012-01-12

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  丁怀伟 ,  张存龙 ,  谭春燕

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P15/14 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种6-苯基咪唑并[2，1-b]噻唑-3-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示，R1为H，或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基；R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪；n为0或1或2。制备上述衍生物的原料易得、反应简单、合成步骤简便且易于操作。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。(式I)

公开(公告)号：CN103204824A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210008714.8

申请日：2012-01-12

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  丁怀伟 ,  张存龙 ,  谭春燕

IPC: C07D277/38 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基噻唑-4-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H，或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基；R2为-CH2-、-CO-、-NHCO-或-S02-；R3为C或N；R4为C、N、O或S；R5为C或N；R6为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪；R7为-H、-F、-Cl、-Br、-COOCH3、-COOCH2CH3、-CONH2、-CONHCH3或-CONHCH2CH3；n为0或1或2。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。(式I)

公开(公告)号：CN103204862B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201210008715.2

申请日：2012-01-12

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  丁怀伟 ,  张存龙 ,  谭春燕

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P15/14 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种6-苯基咪唑并[2，1-b]噻唑-3-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示，R1为H，或R1为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基；R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪；n为0或1或2。制备上述衍生物的原料易得、反应简单、合成步骤简便且易于操作。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物领域，具有重要的实用价值和应用前景。(式I)