公开(公告)号：CN111303133A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010219847.4

申请日：2020-03-25

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  孙秀云 ,  姚霞 ,  宋玉刚

IPC: C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提出了一种化合物，其为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药：其中，X表示EZH2蛋白的配体，Z表示E3连接酶的配体，Y表示连接X和Z的链。本发明所提出的化合物是一种可以降解EZH2的PROTAC分子，与已有的EZH2抑制剂相比，本发明涉及的小分子化合物具有快速抑制肿瘤增殖的能力，有潜力成为治疗恶性肿瘤的有效治疗方式。X-Y-Z 式I。

公开(公告)号：CN110003171B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201910296051.6

申请日：2019-04-12

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  姚霞 ,  孙秀云

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/573

Abstract: 本发明涉及治疗类风湿性关节炎的小分子可逆性BTK抑制剂，具体地，本发明提出了化合物，其为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。发明人发现，式I所示多取代喹啉类化合物或其衍生物可作为BTK抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎时，具有较好的活性。

公开(公告)号：CN110003171A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910296051.6

申请日：2019-04-12

Applicant: 清华大学

Inventor： 饶燏 ,  姚霞 ,  孙秀云

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/573

Abstract: 本发明涉及治疗类风湿性关节炎的小分子可逆性BTK抑制剂，具体地，本发明提出了化合物，其为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。发明人发现，式I所示多取代喹啉类化合物或其衍生物可作为BTK抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎时，具有较好的活性。