公开(公告)号：CN116410160B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202310306406.1

申请日：2023-03-21

申请人： 深圳市罗湖区人民医院

发明人： 朱飞奇 ,  徐评议 ,  杨细飞 ,  杨超

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61K31/365

公开(公告)号：CN116410160A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202310306406.1

申请日：2023-03-21

申请人： 深圳市罗湖区人民医院

发明人： 朱飞奇 ,  徐评议 ,  杨细飞 ,  杨超

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61K31/365

摘要： 本发明提供了一种牛蒡子苷元衍生物及其制备方法与应用。通过酯键将牛蒡子苷元、S‑烯丙基‑L‑半胱氨酸及其结构类似物进行结合，得到了一系列全新结构的化合物——牛蒡子苷元衍生物。本发明中用于对牛蒡子苷元进行结构修饰的小分子片段S‑烯丙基‑L‑半胱氨酸及其结构类似化合物本身也具有多种药理活性，两种不同溶解性差异较大小分子的组合，既可以改善先导化合物的生物利用度，也可以得到具有多种活性的药物分子，并进一步提升其对于疾病的治疗效果。不仅如此，本发明所述牛蒡子苷元衍生物可以提高AD模型鼠的学习和记忆功能，显著改善小鼠的记忆力损伤，在制备治疗神经退行性疾病的药物或小分子制剂方面具有极高的潜在应用价值。