公开(公告)号：CN1948314A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200610053895.0

申请日：2006-10-17

Applicant: 浙江理工大学 ,  浙江大学

Inventor： 章砚东 ,  许传莲 ,  俞永平

IPC: C07D487/04 ,  C07D241/00 ,  C07D233/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成，主要是一种8－芳胺基－3H－咪唑[4，5－g]喹唑啉类衍生物及其固相合成方法，在喹唑啉母环中的苯环上再并联上一个咪唑环，并且使得改造后的新结构中的三个环成线性排布。同时，我们运用组合化学的方法，使得改造后的结构中2位和3位的取代基以及8位芳基上的取代基可以有多种变化，有利于快速和大量地合成具有分子多样性的8－芳胺基－3H－咪唑[4，5－g]喹唑啉类化合物分子库。本发明提供的8－芳胺基－3H－咪唑[4，5－g]喹唑啉衍生物的合成条件温和，原料易得，纯度和产率均较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。

公开(公告)号：CN100522965C

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200610053895.0

申请日：2006-10-17

Applicant: 浙江理工大学 ,  浙江大学

Inventor： 章砚东 ,  许传莲 ,  俞永平

IPC: C07D487/04 ,  C07D241/00 ,  C07D233/00

Abstract: 本发明涉及化合物合成，主要是一种8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类衍生物及其固相合成方法，在喹唑啉母环中的苯环上再并联上一个咪唑环，并且使得改造后的新结构中的三个环成线性排布。同时，我们运用组合化学的方法，使得改造后的结构中2位和3位的取代基以及8位芳基上的取代基可以有多种变化，有利于快速和大量地合成具有分子多样性的8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类化合物分子库。本发明提供的8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉衍生物的合成条件温和，原料易得，纯度和产率均较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。

公开(公告)号：CN101120945B

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200710070448.0

申请日：2007-07-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章砚东 ,  陈哲 ,  楼宜嘉 ,  俞永平

IPC: A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类衍生物在制备抗肿瘤药物中应用。经研究证实，对多种肿瘤癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人肺癌A549细胞、人白血病K562细胞、人前列腺癌PC-3细胞、人白血病Molt-4细胞、人乳腺癌MDA-MB-231细胞和人乳腺癌MCF-7细胞等多种肿瘤细胞株的抑制作用较显著，抗瘤谱较广，其抗肿瘤活性明显大于母体化合物阳性对照药Gefitinib。

公开(公告)号：CN101254191B

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200810060884.4

申请日：2008-03-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 楼宜嘉 ,  俞永平 ,  胡颖 ,  朱丹雁 ,  章砚东 ,  梁星光 ,  欧丽丽

IPC: A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供喹唑啉咪唑化合物的用途，所述化合物的化学名为8-(3-乙氧基丙基)-7-异丁基-N-(4-甲氧基苯基)-8H-吡咯并[3，2-g]喹唑啉-4-胺，能诱导胚胎干细胞体外定向分化获得的单一类型心肌细胞，可在制备干细胞移植心肌再生或心肌细胞重建术中的促细胞分化剂中应用。本发明在细胞层面对该化合物的药效进行了严格论证，对其中所蕴含的大量生物学信息进行了初步探讨。本发明另一方面明确了该化合物所具备的药理活性，为进一步开发喹唑啉咪唑类化合物的新用途奠定了物质基础。

公开(公告)号：CN101254191A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810060884.4

申请日：2008-03-25

Applicant: 浙江大学

Inventor： 楼宜嘉 ,  俞永平 ,  胡颖 ,  朱丹雁 ,  章砚东 ,  梁星光 ,  欧丽丽

IPC: A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供喹唑啉咪唑化合物的用途，所述化合物的化学名为8－(3－乙氧基丙基)－7－异丁基－N－(4－甲氧基苯基)－8H－吡咯并[3，2－g]喹唑啉－4－胺，能诱导胚胎干细胞体外定向分化获得的单一类型心肌细胞，可在制备干细胞移植心肌再生或心肌细胞重建术中的促细胞分化剂中应用。本发明在细胞层面对该化合物的药效进行了严格论证，对其中所蕴含的大量生物学信息进行了初步探讨。本发明另一方面明确了该化合物所具备的药理活性，为进一步开发喹唑啉咪唑类化合物的新用途奠定了物质基础。

公开(公告)号：CN101120945A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN200710070448.0

申请日：2007-07-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章砚东 ,  陈哲 ,  楼宜嘉 ,  俞永平

IPC: A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供8－芳胺基－3H－咪唑[4，5－g]喹唑啉类衍生物在制备抗肿瘤药物中应用。经研究证实，对多种肿瘤癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人肺癌A549细胞、人白血病K562细胞、人前列腺癌PC－3细胞、人白血病Molt－4细胞、人乳腺癌MDA－MB－231细胞和人乳腺癌MCF－7细胞等多种肿瘤细胞株的抑制作用较显著，抗瘤谱较广，其抗肿瘤活性明显大于母体化合物阳性对照药Gefitinib。