公开(公告)号：CN102260214B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201110149398.1

申请日：2009-12-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 韩峰 ,  张辰 ,  卢应梅 ,  楼宜嘉 ,  福永浩司

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐的制备方法。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。

公开(公告)号：CN101747277B

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN200910155888.5

申请日：2009-12-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 韩峰 ,  张辰 ,  卢应梅 ,  楼宜嘉 ,  福永浩司

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐在制备治疗脑血管疾病药物中的用途。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。

公开(公告)号：CN102260214A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110149398.1

申请日：2009-12-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 韩峰 ,  张辰 ,  卢应梅 ,  楼宜嘉 ,  福永浩司

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐的制备方法。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。

公开(公告)号：CN101747277A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200910155888.5

申请日：2009-12-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 韩峰 ,  张辰 ,  卢应梅 ,  楼宜嘉 ,  福永浩司

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐在制备治疗脑血管疾病药物中的用途。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。