公开(公告)号：CN112979481A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110072792.3

申请日：2021-01-20

Applicant: 浙江农林大学

Inventor： 李洁 ,  王宇轩 ,  张丽君

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/64 ,  C07D231/38

Abstract: 本发明提供一种艾曲波帕中间体的制备方法及艾曲波帕二乙醇胺盐的制备方法，涉及药物化学技术领域。艾曲波帕中间体的制备方法是以对溴苯酚为原料，硝化反应不会有选择性差的问题。经过碘代后，中间体式(Ⅰ)化合物和苯硼酸偶联反应收率较高。后续进行还原反应，脱溴反应完全，收率90％以上，精制也较简单，式(Ⅰ)化合物的合成收率较高且操作简单。通过上述改进，关键式(Ⅰ)化合物收率较高，后续处理操作简单，工艺容易放大生产，整个艾曲波帕二乙醇胺盐的合成工艺收率48.1％，操作简单，三废较少，适合放大生产。

公开(公告)号：CN112979481B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202110072792.3

申请日：2021-01-20

Applicant: 浙江农林大学

Inventor： 李洁 ,  王宇轩 ,  张丽君

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/64 ,  C07D231/38

Abstract: 本发明提供一种艾曲波帕中间体的制备方法及艾曲波帕二乙醇胺盐的制备方法，涉及药物化学技术领域。艾曲波帕中间体的制备方法是以对溴苯酚为原料，硝化反应不会有选择性差的问题。经过碘代后，中间体式(Ⅰ)化合物和苯硼酸偶联反应收率较高。后续进行还原反应，脱溴反应完全，收率90％以上，精制也较简单，式(Ⅰ)化合物的合成收率较高且操作简单。通过上述改进，关键式(Ⅰ)化合物收率较高，后续处理操作简单，工艺容易放大生产，整个艾曲波帕二乙醇胺盐的合成工艺收率48.1％，操作简单，三废较少，适合放大生产。