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公开(公告)号:CN101891572A
公开(公告)日:2010-11-24
申请号:CN200910015556.7
申请日:2009-05-20
Applicant: 济南大学
IPC: C07B53/00 , C07D213/74
Abstract: 本发明涉及一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法。本发明的方法包括两大步骤:(1)氨基酸酯与醛先反应形成亚胺中间体;(2)原位还原成不对称仲胺。其中,所述的还原为Pd/C催化氢化法。反应产物经分离纯化得所述的N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺化合物。本发明解决了目前不对称仲胺合成中最常用的伯胺直接烷基化法,化学选择性差的问题;避免了发生过烷基化反应,产生大量叔胺和季胺盐副产物,以及大量未反应的原料伯胺的存在,后处理困难,产率低的问题。与酰胺还原法制备不对称仲胺相比,本发明具有反应步骤少,操作简便,无副产物,产率高等优点。