一种四氢喹啉并色满多环化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115232140B

    公开(公告)日:2023-06-30

    申请号:CN202210964909.3

    申请日:2022-08-12

    申请人: 河南大学

    摘要: 本发明属于有机合成及药学技术领域,涉及一种四氢喹啉并色满多环化合物及其制备方法与应用。所述的四氢喹啉并色满多环化合物结构式为其中R1为H、卤原子或烷基中的任意一种;R2为H或甲基;R3为烷基。其制备方法为:将各种取代喹啉盐、2,3‑丁二烯酸乙酯和8‑羟基异喹啉在有机溶剂中,碱的存在下,25‑100℃反应0.5‑2h,一锅串联反应制备了四氢喹啉并色满多环化合物。本发明的制备方法具有原料廉价易得、底物范围广、成键成环效率高、选择性好,中间产物不需分离纯化,目标产物容易分离;操作简单、反应条件温和的优点。且制备得到的四氢喹啉并色满多环化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

    一种结构新型的氧化吲哚吡啶盐及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111875581A

    公开(公告)日:2020-11-03

    申请号:CN202010817026.0

    申请日:2020-08-14

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D401/10 C07D471/20

    摘要: 本发明公开了一种结构新型的氧化吲哚吡啶盐及其制备方法和应用,属于有机合成技术领域。本发明通过将取代3-乙烯基氧化吲哚苄溴和取代吡啶加在乙腈溶剂中,在65℃的温度下发生亲核取代反应来制备氧化吲哚吡啶盐。本发明操作简单,反应完全后,通过过滤即可拿到纯品。此外,本发明还以氧化吲哚吡啶盐为起始原料,研究了其与乙酰丙酮参与的串联环化反应,进一步验证了该吡啶盐的实用性,合成了一类结构复杂的氮杂螺环化合物。

    一种具有多环桥环骨架的多取代四氢异喹啉及其制备方法

    公开(公告)号:CN110437227A

    公开(公告)日:2019-11-12

    申请号:CN201910754036.1

    申请日:2019-08-15

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D471/08

    摘要: 本发明公开了一种具有多环桥环的多取代四氢异喹啉及其制备方法,属于有机合成技术领域。本发明通过将烯胺酮和N-苄基异喹啉盐加在乙腈溶剂中,以DBU为碱,在60℃的温度下发生1,2-加成“诱导”的多级环化串联反应来制备桥环多取代四氢异喹啉。本发明开辟了N-烷基异喹啉盐新的反应模式,能有效地利用其C1-、C3-和C4-反应位点,用于合成结构复杂的多环桥环四氢异喹啉。本发明避免分离中间体,反应完全后,通过简单的过滤或者柱色谱即可拿到纯品。本发明具有反应时间短、反应条件温和、操作简便、底物耐受性好等优点。

    一种查尔酮吡啶盐及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110423215A

    公开(公告)日:2019-11-08

    申请号:CN201910771585.X

    申请日:2019-08-21

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D213/61 C07D471/18

    摘要: 本发明公开了一种查尔酮吡啶盐及其制备方法和应用,属于有机合成技术领域。本发明通过将溴代甲基查尔酮和3-硝基吡啶加在乙腈溶剂中,在60℃的温度下发生亲核取代反应来制备查尔酮吡啶盐。本发明操作简单,反应完全后,通过过滤即可拿到纯品。此外,本发明还以查尔酮吡啶盐为起始原料,研究了其与烯胺酮参与的串联环化反应,进一步验证了该查尔酮吡啶盐的实用性,合成了一类结构复杂的氮杂桥环化合物。

    一种色满桥环异吲哚酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN108948034B

    公开(公告)日:2019-09-13

    申请号:CN201810570570.2

    申请日:2018-06-05

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D491/18

    摘要: 本发明公开了一种色满桥环异吲哚酮及其制备方法,属于有机合成技术领域。本发明通过将异吲哚酮和邻羟基查尔酮加在乙腈溶剂中,以对甲苯磺酸为催化剂,在35 oC的温度下发生Michael加成/缩合/环化串联反应来制备色满桥环异吲哚酮。本发明避免分离中间体,反应完全后,通过过滤或柱色谱即可拿到纯品。本发明具有反应条件温和、操作简单、底物范围广等优点。