公开(公告)号：CN112608326A

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN202110088027.0

申请日：2021-01-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  黄抗 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）和（II）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）和（II）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式中n=2~6；R1、R2为C1‑3的烷基、C3‑6的环烷基；NR1R2也可以是、，A为CH2、O、S、NH或NCH3。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞增殖，对正常细胞毒性较低，因此，可以用于治疗阿尔茨海默症及肿瘤等。

公开(公告)号：CN112480134B

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202011491607.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  黄抗 ,  龚慧媛 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一对同分异构体、其制备方法及其应用，该对同分异构体的化学结构如式（I）和（II）所示：（I）（II），其制备方法如下：将（E）‑2‑（2‑（（Z）‑1,3,3‑三甲基吲哚‑2‑亚乙基）亚乙基）呋喃[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H）‑二酮、硫酸二乙酯、无水碳酸钾及有机溶剂混合，加热反应后，浓缩有机相，分离可得到产物。本发明采用“一锅法”制备两个化合物，其中有机小分子（I）可实现对细胞内脂滴的定位和荧光响应，具有灵敏度高、响应快速、特异性高等优点；有机小分子（II）则对溶液粘度有荧光响应，可用于检测体系黏度，同时（II）具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于治疗相关疾病。

公开(公告)号：CN112608326B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110088027.0

申请日：2021-01-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  黄抗 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）和（II）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）和（II）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式中n=2~6；R1、R2为C1‑3的烷基、C3‑6的环烷基；NR1R2也可以是、，A为CH2、O、S、NH或NCH3。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞增殖，对正常细胞毒性较低，因此，可以用于治疗阿尔茨海默症及肿瘤等。

公开(公告)号：CN112480134A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011491607.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  黄抗 ,  龚慧媛 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一对同分异构体、其制备方法及其应用，该对同分异构体的化学结构如式（I）和（II）所示：，其制备方法如下：将（E）‑2‑（2‑（（Z）‑1,3,3‑三甲基吲哚‑2‑亚乙基）亚乙基）呋喃[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H）‑二酮、硫酸二乙酯、无水碳酸钾及有机溶剂混合，加热反应后，浓缩有机相，分离可得到产物。本发明采用“一锅法”制备两个化合物，其中有机小分子（I）可实现对细胞内脂滴的定位和荧光响应，具有灵敏度高、响应快速、特异性高等优点；有机小分子（II）则对溶液粘度有荧光响应，可用于检测体系黏度，同时（II）具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于治疗相关疾病。