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公开(公告)号：CN108864170B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201810606329.0
申请日：2018-06-13
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明提供一种乙基三甲氧基硅烷的制备方法，步骤为：将三甲氧基硅烷、三氯化钌的结晶水合物(RuCl3·xH2O)及助催化剂H2O加入到耐压反应釜中，控制温度在20～70℃之间，通入乙烯进行反应，待反应体系中压强不再变化时，停止反应，得到乙基三甲氧基硅烷含量>94％且乙基三甲氧基硅烷与四甲氧基硅烷质量浓度比系数β≥52的合成产物。以三甲氧基硅烷和乙烯为原料，以廉价的三氯化钌结晶水合物为催化剂，水为助催化剂，不加入任何额外溶剂，通过硅氢加成反应直接合成乙基三甲氧基硅烷，该制备方法中，催化剂价格低廉且用量少，反应条件温和、易于控制，乙基三甲氧基硅烷因含量高而易与沸点接近的副产物四甲氧基硅烷采用精馏方式进行分离，从而得到高纯度的乙基三甲氧基硅烷。
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公开(公告)号：CN111116521A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911264747.7
申请日：2019-12-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D305/14 , A61K47/69 , A61K47/55 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种茄尼醇修饰的紫杉醇前药及其制备方法及其应用，在此基础上制备了前药自组装纳米药物传递系统，其粒径均一（100nm左右），能够高效负载紫杉醇，制备方法简单，可重复性高；通过维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）对纳米制剂表面修饰长链的PEG，能够有效延长药物体内循环以及提高纳米制剂的稳定性；此外，以二硫键连接的茄尼醇-紫杉醇前药能够在还原环境中特异性释药，有望实现紫杉醇在肿瘤部位的靶向蓄积，提高抗肿瘤效果，并降低对正常组织的毒副作用；茄尼醇为天然活性药物，具有抑制肿瘤细胞以及增加癌细胞对抗癌药物的敏感性等作用，有望增强紫杉醇的抗癌作用。
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公开(公告)号：CN108864170A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810606329.0
申请日：2018-06-13
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明提供一种乙基三甲氧基硅烷的制备方法，步骤为：将三甲氧基硅烷、三氯化钌的结晶水合物(RuCl3·xH2O)及助催化剂H2O加入到耐压反应釜中，控制温度在20～70℃之间，通入乙烯进行反应，待反应体系中压强不再变化时，停止反应，得到乙基三甲氧基硅烷含量>94％且乙基三甲氧基硅烷与四甲氧基硅烷质量浓度比系数β≥52的合成产物。以三甲氧基硅烷和乙烯为原料，以廉价的三氯化钌结晶水合物为催化剂，水为助催化剂，不加入任何额外溶剂，通过硅氢加成反应直接合成乙基三甲氧基硅烷，该制备方法中，催化剂价格低廉且用量少，反应条件温和、易于控制，乙基三甲氧基硅烷因含量高而易与沸点接近的副产物四甲氧基硅烷采用精馏方式进行分离，从而得到高纯度的乙基三甲氧基硅烷。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110615891B
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201910756355.6
申请日：2019-08-16
Applicant: 河南大学
IPC: C08G65/334 , C07C323/62 , C07C319/14 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61K47/20 , A61K9/107
Abstract: 本申请公开了一类茄呢基硫代水杨酸化合物、其制备方法及应用，属于药用高分子材料和生物医药领域，所述化合物的结构式如下：、或。本申请通过以茄呢醇为基本单元，通过溴化反应并引入硫醚键的两步骤得到最终产物STS，反应操作简单并且安全有效。通过红外光谱法以及核磁、质谱、元素分析的表征，确证了目标化合物的成功合成。然后以茄呢基硫代水杨酸为疏水骨架，通过与聚乙二醇的反应通过酯键和腙键共价结合得到结构不同的两亲性聚合物材料，同时负载DOX，应用于药物传递系统。通过对核磁表征说明成功的制备出两亲性聚合物材料；证明了材料和载药聚合物都有其良好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111116521B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201911264747.7
申请日：2019-12-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D305/14 , A61K47/69 , A61K47/55 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种茄尼醇修饰的紫杉醇前药及其制备方法及其应用，在此基础上制备了前药自组装纳米药物传递系统，其粒径均一（100nm左右），能够高效负载紫杉醇，制备方法简单，可重复性高；通过维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）对纳米制剂表面修饰长链的PEG，能够有效延长药物体内循环以及提高纳米制剂的稳定性；此外，以二硫键连接的茄尼醇‑紫杉醇前药能够在还原环境中特异性释药，有望实现紫杉醇在肿瘤部位的靶向蓄积，提高抗肿瘤效果，并降低对正常组织的毒副作用；茄尼醇为天然活性药物，具有抑制肿瘤细胞以及增加癌细胞对抗癌药物的敏感性等作用，有望增强紫杉醇的抗癌作用。
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公开(公告)号：CN105017510B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510393069.X
申请日：2015-07-07
Applicant: 河南大学
Abstract: 一种具有肿瘤组织pH敏感性的可降解聚合物，所述聚合物为下述结构的化合物： 150≤n≤420，且n为整数。本发明pH敏感聚合物作为载药胶束时的特点包括：（1）真正纳米级（
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公开(公告)号：CN110615891A
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201910756355.6
申请日：2019-08-16
Applicant: 河南大学
IPC: C08G65/334 , C07C323/62 , C07C319/14 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61K47/20 , A61K9/107
Abstract: 本申请公开了一类茄呢基硫代水杨酸化合物、其制备方法及应用，属于药用高分子材料和生物医药领域，所述化合物的结构式如下：、或 。本申请通过以茄呢醇为基本单元，通过溴化反应并引入硫醚键的两步骤得到最终产物STS，反应操作简单并且安全有效。通过红外光谱法以及核磁、质谱、元素分析的表征，确证了目标化合物的成功合成。然后以茄呢基硫代水杨酸为疏水骨架，通过与聚乙二醇的反应通过酯键和腙键共价结合得到结构不同的两亲性聚合物材料，同时负载DOX，应用于药物传递系统。通过对核磁表征说明成功的制备出两亲性聚合物材料；证明了材料和载药聚合物都有其良好的抗肿瘤效果。
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