公开(公告)号：CN102766074B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210278217.X

申请日：2012-08-07

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  李雪峰 ,  刘苏友 ,  周宏勤 ,  蒋达元 ,  朱中华 ,  汪家永

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。

公开(公告)号：CN102766074A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201210278217.X

申请日：2012-08-07

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  李雪峰 ,  刘苏友 ,  周宏勤 ,  蒋达元 ,  朱中华 ,  汪家永

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。

公开(公告)号：CN102731324A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201210242231.4

申请日：2012-07-13

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  周宏勤 ,  朱中华 ,  蒋达元 ,  刘苏友 ,  姚金伟 ,  曾庆健

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C213/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  Y02P20/584

摘要： 本发明属于诊断用药的制备方法领域，具体提供了一种常压催化还原制备丝氨醇的方法，该方法是：将原料5-硝基-2,2-二甲基-1,3-二氧六烷通过催化剂和水合肼组成的还原体系还原，将硝基还原为氨基，最后是用盐酸将丙酮保护基水解即得到高纯度的丝氨醇，而且催化剂可以重复使用。该方法具有收率高，纯度好，成本较低特点。

公开(公告)号：CN102731324B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210242231.4

申请日：2012-07-13

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  周宏勤 ,  朱中华 ,  蒋达元 ,  刘苏友 ,  姚金伟 ,  曾庆健

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C213/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  Y02P20/584

摘要： 本发明属于诊断用药的制备方法领域，具体提供了一种常压催化还原制备丝氨醇的方法，该方法是：将原料5-硝基-2,2-二甲基-1,3-二氧六烷通过催化剂和水合肼组成的还原体系还原，将硝基还原为氨基，最后是用盐酸将丙酮保护基水解即得到高纯度的丝氨醇，而且催化剂可以重复使用。该方法具有收率高，纯度好，成本较低的特点。