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公开(公告)号：CN104558040B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510051435.3
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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公开(公告)号：CN105585576A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510843853.6
申请日：2015-11-18
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D493/22 , A61K31/365 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P25/00
CPC classification number: C07D493/22 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了化合物银杏内酯K的一种晶L型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了银杏内酯K在固体状态下晶L型固体物质状态形式；晶L型固体物质样品的制备方法；银杏内酯K可以是一个有前途的神经保护剂，利用银杏内酯K作为药物活性成分在制备各种心脑血管疾病、糖尿病、免疫系统疾病及神经系统疾病防治药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104610364B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510051459.9
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶或者采用研磨物理转晶法获得过渡晶型，进而在特殊环境条件下转换获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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公开(公告)号：CN104610364A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510051459.9
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶或者采用研磨物理转晶法获得过渡晶型，进而在特殊环境条件下转换获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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公开(公告)号：CN104558043A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510052240.0
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过甲醇溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104558042B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510051797.2
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶或者采用研磨物理转晶法，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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公开(公告)号：CN104558041B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510051482.8
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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公开(公告)号：CN105524077B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201510843854.0
申请日：2015-11-18
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D493/22 , A61K31/365 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了化合物银杏内酯K晶K型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了银杏内酯K在固体状态下晶K型固体物质状态形式；晶K型固体物质样品的制备方法；银杏内酯K可以是一个有前途的神经保护剂，利用银杏内酯K作为药物活性成分在制备各种心脑血管疾病、糖尿病、免疫系统疾病及神经系统疾病防治药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104558043B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510052240.0
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过甲醇溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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公开(公告)号：CN104558042A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510051797.2
申请日：2015-01-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶或者采用研磨物理转晶法，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N-(3-氯代-4-(3-氟代卞氧基)苯基)-6-(3-(4-甲基-1,4氮杂膦-1-基)丙-1-炔基)喹唑啉-4-胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。
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