一种抗腈制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN104188948B

    公开(公告)日:2018-02-27

    申请号:CN201410457825.6

    申请日:2014-09-10

    申请人: 江苏大学

    摘要: 本发明涉及一种抗腈制剂及其制备方法。抗腈制剂含有下述质量体积浓度的成分:trans‑1,2‑二氯乙烯0.01g/ml~1g/ml、N‑乙酰L‑半胱氨酸0.01g/ml~5g/ml、泊洛沙姆F68 0.001g/ml~10g/ml、双蒸水为余量。本发明提供的抗腈制剂为混合液体制剂,使用方便,制备方法简单。经动物实验验证,本发明的抗腈制剂可有效延长腈类化合物中毒实验动物的存活时间,降低腈类化合物中毒动物的死亡数。

    一种银杏酮酯固体自微乳缓释微丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN104042643B

    公开(公告)日:2017-09-22

    申请号:CN201410291439.4

    申请日:2014-06-25

    申请人: 江苏大学

    IPC分类号: A61K36/16 A61K9/16 A61P9/00

    摘要: 一种银杏酮酯固体自微乳缓释微丸,缓释微丸由含药丸芯与缓释层组成,其中含药丸芯组成包括银杏酮酯自微乳液、微晶纤维素及交联聚维酮;缓释层包衣材料组成包括:乙基纤维素、抗粘剂滑石粉和增塑剂聚乙二醇4000。本发明的银杏酮酯固体自微乳缓释微丸,用于口服给药,进入体内后在胃肠液的作用下可自微乳化形成小于100nm的液滴,既增大了银杏酮酯的溶解度,又使得银杏酮酯在24h内缓慢释放,具有明显的缓释特征。比格犬体内的药动学研究结果表明,本发明的缓释微丸的AUC0‑24、Cmax均增大,t1/2、MRT延长,Tmax延长了2h,与市售制剂杏灵颗粒剂相比,本发明的缓释微丸的相对生物利用度为236.18%,银杏酮酯的口服生物利用度显著提高。

    一种口服骨架型环孢素A缓释微丸制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN104224732B

    公开(公告)日:2017-06-30

    申请号:CN201410514157.6

    申请日:2014-09-29

    申请人: 江苏大学

    摘要: 本发明的一种口服骨架型环孢素A缓释微丸制剂,它由环孢素A固体分散体和亲水凝胶骨架材料经挤出滚圆制得。环孢素A固体分散体由环孢素A、聚维酮‑K30、泊洛沙姆188、大豆磷脂组成;缓释微丸制剂由固体分散体、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠组成。本发明将固体分散技术与亲水凝胶骨架技术相结合,按照先速释后缓释的“双释药”原理,制备难溶药环孢素A缓释微丸制剂。结果显示,固体分散体显著提高了环孢素A的溶解度;缓释微丸在溶出介质中,2、6、12、24h累积释药率分别为27%、51%、76%、94%,具有明显的缓释特征;Beagle犬体内药动学结果显示,环孢素A缓释微丸相对于对照制剂,Cmax明显降低,Tmax、t1/2、MRT明显延长,缓释效果明显。

    一种辣椒碱三元纳米胶束及其制法和用途

    公开(公告)号:CN103933016B

    公开(公告)日:2016-04-13

    申请号:CN201410141437.7

    申请日:2014-04-09

    申请人: 江苏大学

    摘要: 本发明公开了一种辣椒碱三元纳米胶束的制备方法,它主要由以下质量组分组成:辣椒碱1份,磷脂3~25份,胆酸盐3~18份,聚维酮3~20份。该三元纳米胶束体系提高了水难溶性药物辣椒碱的溶解度,增加了在体内的生物利用度。它能够加工制成多种剂型,且能够减少辣椒碱的刺激性,制备方法简单且体系稳定,便于大规模工业化生产。

    一种双层包衣的环孢素A缓释微丸制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN104717963A

    公开(公告)日:2015-06-17

    申请号:CN201480001191.1

    申请日:2014-09-22

    申请人: 江苏大学

    CPC分类号: A61K9/16 A61K9/28

    摘要: 一种环孢素A缓释微丸制剂,它由空白素丸经两层包衣而得。速释层包衣液由环孢素A1份、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 0.67-3份、泊洛沙姆188 0.067-1份、聚乙二醇(PEG)400 0.1-1份、微粉硅胶0.18-1份,溶解于乙醇溶液;缓释层包衣液由乙基纤维素1份、邻苯二甲酸二乙酯0-0.2份、聚乙二醇4000 0.1-0.3份、微粉硅胶0.12-1份,溶解于乙醇组成。本发明以空白素丸为丸芯,将速释包衣与缓释包衣技术相结合,按照先速释后缓释的“双释药”原理,制备难溶性药物环孢素A缓释微丸,实现了缓释制剂口服先快速起效,再平稳缓慢释药的目的。本发明公开了其制法。

    左旋多巴/盐酸苄丝肼复方缓释混悬剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN103948579A

    公开(公告)日:2014-07-30

    申请号:CN201310539496.5

    申请日:2013-11-04

    申请人: 江苏大学

    摘要: 本发明公开了左旋多巴/盐酸苄丝肼复方缓释混悬制剂。按重量百分比该制剂含左旋多巴10-50%,盐酸苄丝肼10-50%,辅料为10-50%。与固体制剂相比,本发明的优点是:将药物包覆在树脂内,提高了药物稳定性;可分剂量服用,解决了大剂量药物制成口服固体缓释制剂难以下咽的问题;多单元释药体系,释药行为是各个微粒释药行为的总和,重现性和一致性更好;可避免口服固体缓释制剂在碎裂后容易造成局部浓度过高的情况;可掩盖药物的不良气味,增加制剂的可口性。本发明缓释制剂将在临床上作为抗震颤麻痹药使用。

    一种辣椒碱三元纳米胶束及其制法和用途

    公开(公告)号:CN103933016A

    公开(公告)日:2014-07-23

    申请号:CN201410141437.7

    申请日:2014-04-09

    申请人: 江苏大学

    摘要: 本发明公开了一种辣椒碱三元纳米胶束的制备方法,它主要由以下质量组分组成:辣椒碱1份,磷脂3~25份,胆酸盐3~18份,聚维酮3~20份。该三元纳米胶束体系提高了水难溶性药物辣椒碱的溶解度,增加了在体内的生物利用度。它能够加工制成多种剂型,且能够减少辣椒碱的刺激性,制备方法简单且体系稳定,便于大规模工业化生产。

    高效口服水飞蓟宾缓释制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN101164537A

    公开(公告)日:2008-04-23

    申请号:CN200610096780.X

    申请日:2006-10-16

    申请人: 江苏大学

    摘要: 一种高效口服水飞蓟宾(SLB)缓释制剂,它主要由以下质量组分组成:水飞蓟宾1份;聚维酮-K30 1.5-2.5份;羟丙甲纤维素4000cPa·s 0.23-0.58份;低取代羟丙基纤维素 0.46-1.38份。本发明将固体分散技术与缓释亲水凝胶骨架技术相结合,按照先速释后缓释的“双释药”原理,制备难溶性药物水飞蓟宾缓释制剂,其显著优点是提高了水飞蓟宾的溶解度,实现了缓释制剂口服后先快速起效,再平稳缓慢释药。缓释片在模拟体内的介质中释放速率恒定,体外释药符合零级动力学方程,12h累积释药量达80%以上,体现缓释行为。本发明公开了其制法。