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公开(公告)号：CN116333092A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202211615599.0
申请日：2022-12-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院 , 上海多米瑞生物技术有限公司
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61K47/18 , A61P19/10
Abstract: 本发明提供一类特立帕肽类似物，所述类似物是在特立帕肽N端的13位、16位、26位、27位和/或33位发生修饰和/或氨基酸替换。本发明的特立帕肽类似物，具有胆酸转运体介导的跨细胞转运的能力，细胞渗透能力及在胃肠道消化酶中的稳定性较特立帕肽有了明显的升高。
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公开(公告)号：CN111848778B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202010355587.3
申请日：2020-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海多米瑞生物技术有限公司
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61P19/10
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及特立帕肽类似物。本发明通过在特立帕肽N端的13位，26位和/或27位发生修饰和/或氨基酸替换，得到一类新的特立帕肽类似物，具有增强的细胞透膜能力，能够用于口服给药。
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公开(公告)号：CN111848778A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010355587.3
申请日：2020-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海多米瑞生物技术有限公司
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61P19/10
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及特立帕肽类似物。本发明通过在特立帕肽N端的13位，26位和/或27位发生修饰和/或氨基酸替换，得到一类新的特立帕肽类似物，具有增强的细胞透膜能力，能够用于口服给药。
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公开(公告)号：CN101744765B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810204643.2
申请日：2008-12-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/439 , A61K47/26 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种草乌甲素多囊脂质体及其制备方法。该草乌甲素多囊脂质体，包括药物活性成分草乌甲素和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将草乌甲素透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了草乌甲素的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN101756902B
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN200810207647.6
申请日：2008-12-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/4168 , A61P29/00 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种可乐定多囊脂质体及其制备方法。该可乐定多囊脂质体，包括药物活性成分可乐定和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将可乐定透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了可乐定的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的镇痛效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101756902A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207647.6
申请日：2008-12-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/4168 , A61P29/00 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种可乐定多囊脂质体及其制备方法。该可乐定多囊脂质体，包括药物活性成分可乐定和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将可乐定透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了可乐定的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的镇痛效果。
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公开(公告)号：CN101744765A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810204643.2
申请日：2008-12-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/439 , A61K47/26 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种草乌甲素多囊脂质体及其制备方法。该草乌甲素多囊脂质体，包括药物活性成分草乌甲素和空白多囊脂质体作为载体，所述的空白多囊脂质体包括下列质量份的各组分：脂质成分1份和离子梯度调节剂0.1～50份，其中脂质成分中包括摩尔比为5～36∶1的两亲性脂质和中性脂质。本发明采用包封有梯度调节剂的空白多囊脂质体，通过跨膜梯度主动载药法将草乌甲素透过磷脂膜进入空白多囊脂质体内水相，得到了草乌甲素的多囊脂质体。本发明原料利用率高，载药浓度高，在体内、体外试验中均显示有良好的缓释作用，具有更佳的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN101190183B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610118861.5
申请日：2006-11-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/4168 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种盐酸可乐定多泡脂质体及其制备方法，该制备方法包括下列步骤：①将包括中性磷脂、胆固醇和中性脂质的脂质成分溶于有机溶剂中，使中性磷脂含量为20～40mg/ml，以作为脂质相；②将盐酸可乐定溶于注射用水中使其浓度为20μg/ml～10，000μg/ml，以作为内水相；③将等体积的所述内水相加入脂质相上层，混合乳化制得油包水型初乳；④将含有渗透压调节物的外水相加入所述油包水型初乳的上层，搅拌形成水包油包水型复乳；⑤除去复乳中的有机溶剂而制得盐酸可乐定多泡脂质体。该盐酸可乐定多泡脂质体具有较高的包封率，并有较佳的缓释作用，而取得更佳的止痛效果。
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公开(公告)号：CN101045049A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200610025159.4
申请日：2006-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种丝裂霉素C多泡脂质体及其制备方法，该制备方法包括下列步骤：①将包括中性磷脂、胆固醇和中性脂质的脂质成分溶于有机溶剂中，使中性磷脂含量为20～40mg/ml，以作为脂质相；②将丝裂霉素C溶于缓冲盐溶液中使其浓度为20μg/ml～3000μg/ml，以作为内水相；③将等体积的所述内水相加入脂质相上层，混合乳化制得油包水型初乳；④将含有渗透压调节物的外水相加入所述油包水型初乳的上层，搅拌形成水包油包水型复乳；⑤除去复乳中的有机溶剂而制得丝裂霉素C多泡脂质体。该丝裂霉素C多泡脂质体具有较高的包封率，并有较佳的缓释作用，而取得更佳的抗肿瘤效果。
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