公开(公告)号：CN104788503A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201510172067.8

申请日：2015-04-13

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  廖迎 ,  彭湘艳 ,  殷鹏龙 ,  廖月英

IPC: C07F17/02 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07F17/02

Abstract: 本发明公开了一系列二茂铁-喹诺酮酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的二茂铁-喹诺酮酰胺类化合物的制备方法包括以下步骤：1)根据所要制备的目标化合物选取喹诺酮原料药，将选取的喹诺酮原料药和甲醇置于反应器中回流反应，反应液调节其pH＝8～10，然后用萃取剂进行萃取，收集有机相，蒸除溶剂，得到相应的沙星甲酯；2)取沙星甲酯和三乙胺，置于第一有机溶剂中，惰性气体保护下，再加入二茂铁甲酰氯进行反应，抽滤，得到中间体；3)取中间体和碱性物质用第二有机溶剂溶解，回流反应，反应液调节其pH＝1～4，过滤，收集沉淀，得到目标化合物。本发明所述的化合物对某些细菌具有明显的抑制作用，有望用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN104788503B

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201510172067.8

申请日：2015-04-13

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  廖迎 ,  彭湘艳 ,  殷鹏龙 ,  廖月英

IPC: C07F17/02 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一系列二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物的制备方法包括以下步骤：1)根据所要制备的目标化合物选取喹诺酮原料药，将选取的喹诺酮原料药和甲醇置于反应器中回流反应，反应液调节其pH＝8～10，然后用萃取剂进行萃取，收集有机相，蒸除溶剂，得到相应的沙星甲酯；2)取沙星甲酯和三乙胺，置于第一有机溶剂中，惰性气体保护下，再加入二茂铁甲酰氯进行反应，抽滤，得到中间体；3)取中间体和碱性物质用第二有机溶剂溶解，回流反应，反应液调节其pH＝1～4，过滤，收集沉淀，得到目标化合物。本发明所述的化合物对某些细菌具有明显的抑制作用，有望用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN103951710A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410205334.2

申请日：2014-05-15

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张贵杰 ,  彭湘艳 ,  李虹

IPC: C07F17/02

Abstract: 本发明公开了一种酰基二茂铁的新合成方法。所述的是取二茂铁和酸酐置于反应容器中混合均匀，然后加入催化剂三氟化硼乙醚溶液反应直至完全，向所得反应物中加水或饱和碳酸钠溶液，得到混合液；将所得混合液直接过滤以分离得到目标产物，或者是将所得混合液用有机溶剂萃取，从有机相中得到目标产物。与现有技术相比，本发明以二茂铁和酸酐为原料、三氟化硼乙醚溶液为催化剂，在无溶剂存在条件下反应即可获得酰基二茂铁，在有效减少反应消耗和环境污染的同时，降低了成本，简化了操作，更易于产业化；且该方法的产率高，可达81％以上；所得产品纯度也高，可达95％以上。