公开(公告)号：CN112789290A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201980065299.X

申请日：2019-07-19

申请人： 株式会社大熊制药

发明人： 安炅勋 ,  郑先敬 ,  尹彩夏

IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K47/64 ,  A61K38/00

摘要： 本发明涉及一种制备长效胰岛素类似物缀合物的活性形式的方法，其中胰岛素B链上位置22处的氨基酸从精氨酸(Arg)变为赖氨酸(Lys)，由此即使与梭菌蛋白酶反应，所述胰岛素也可以在所述胰岛素B链不被切割的情况下转化为活性形式。根据本发明的制备方法克服了在将胰岛素原转化为活性形式中使用胰蛋白酶的常规方法的问题，即由于白蛋白结合结构域的切割，难以将长效胰岛素类似物缀合物转化为活性形式。因此，本发明的方法可以有利地用于产生糖尿病长效治疗剂。

公开(公告)号：CN112789290B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN201980065299.X

申请日：2019-07-19

申请人： 株式会社大熊制药

发明人： 安炅勋 ,  郑先敬 ,  尹彩夏

IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K47/64 ,  A61K38/00

摘要： 本发明涉及一种制备长效胰岛素类似物缀合物的活性形式的方法，其中胰岛素B链上位置22处的氨基酸从精氨酸(Arg)变为赖氨酸(Lys)，由此即使与梭菌蛋白酶反应，所述胰岛素也可以在所述胰岛素B链不被切割的情况下转化为活性形式。根据本发明的制备方法克服了在将胰岛素原转化为活性形式中使用胰蛋白酶的常规方法的问题，即由于白蛋白结合结构域的切割，难以将长效胰岛素类似物缀合物转化为活性形式。因此，本发明的方法可以有利地用于产生糖尿病长效治疗剂。