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公开(公告)号：CN116669713A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202180079302.0
申请日：2021-09-27
Applicant: 普渡研究基金会 , 佛罗里达州大学研究基金会
Inventor： 代明骥 , 崔成森 , 蔡忠建 , 亚历山大·阿迪贝基安 , 布伦丹·德怀尔
IPC: A61K31/12
Abstract: 本公开内容提供了curcusone天然产物的首个非对称全合成和靶标鉴定。该新的汇聚合成建立在廉价且丰富的手性池分子(8)上，并且特征在于热[3,3]‑σ迁移重排和经FeCl3促进的总体水解/羟醛缩合级联，以快速构建关键的环庚二烯酮核心。通过用炔烃探针37进行化学蛋白质组学，我们将先前“无成药性”致癌蛋白BRAT1鉴定为1d的关键细胞靶标。此外，1d在癌细胞中抑制BRAT1，从而降低癌细胞迁移、提高对DNA损伤的易感性、以及诱导对已批准药物依托泊苷的化学敏感性。化合物1d是第一个已知的针对BRAT1的小分子抑制剂，所述BRAT1为DDR和DNA修复的主要调节子。组合物物质和使用方法在本公开内容的范围内。
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