公开(公告)号：CN112939893B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN201911264060.3

申请日：2019-12-10

Applicant: 普济生物科技(台州)有限公司

Inventor： 贾强 ,  刘朝阳 ,  夏慧丽 ,  马天华 ,  王云中 ,  华莹 ,  杨兵兵 ,  赖广建

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D265/32

Abstract: 本发明提供一种合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法，包括如下步骤：以对卤硝基苯和吗啉为起始物料，缩合生成4‑(4‑硝基苯基)吗啉，然后以亚卤酸盐或二氧化氯为氧化剂，并控制反应体系pH值小于7，将4‑(4‑硝基苯基)吗啉氧化生成4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮，最后还原生成目标产物4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮。本发明提供的合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮方法，具有绿色高效，易于工业化应用等优点。

公开(公告)号：CN112679441A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202011152311.1

申请日：2020-10-18

Applicant: 普济生物科技(台州)有限公司

Inventor： 贾强 ,  马天华 ,  杨金金 ,  王云中 ,  杨兵兵 ,  黄法 ,  赖广建 ,  华莹

IPC: C07D239/47 ,  A61K31/506 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06

Abstract: 本发明涉及阿普昔腾坦的多晶型、其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及N‑[5‑(4‑溴苯基)‑6‑[2‑[(5‑溴‑2‑嘧啶基)氧基]乙氧基]‑4‑嘧啶基]磺酰胺化合物的多晶型、制备方法及其用途。本发明公开了阿普昔腾坦的六种不同晶型、制备方法、其药物组合物以及其在制备用于治疗高血压、肺动脉高压等疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112939893A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911264060.3

申请日：2019-12-10

Applicant: 普济生物科技(台州)有限公司

Inventor： 贾强 ,  刘朝阳 ,  夏慧丽 ,  马天华 ,  王云中 ,  华莹 ,  杨兵兵 ,  赖广建

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D265/32

Abstract: 本发明提供一种合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法，包括如下步骤：以对卤硝基苯和吗啉为起始物料，缩合生成4‑(4‑硝基苯基)吗啉，然后以亚卤酸盐或二氧化氯为氧化剂，并控制反应体系pH值小于7，将4‑(4‑硝基苯基)吗啉氧化生成4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮，最后还原生成目标产物4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮。本发明提供的合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮方法，具有绿色高效，易于工业化应用等优点。